Препарат Метформин для похудения: поможет ли средство для диабетиков потерять вес?
Многие готовы применять совершенно разные средства для похудения, даже такие, которые не предназначены для этого. Метформин является лекарством для людей, страдающих от диабета 2 типа. Он уменьшает количество холестерина и всасываемость глюкозы в кровь. Несмотря на положительные отзывы о похудении с этим препаратом, важно знать обо всех нюансах его применения здоровыми людьми.
Читайте в этой статье
Свойства Метформина
Данный препарат имеет еще одно название Глюкофаж. Он обладает сахаропонижающими свойствами. Его прописывают для лечения сахарного диабета у людей, имеющих зависимость от инсулина. Желающие похудеть решили, что Метформин поможет в снижении веса благодаря следующим свойствам:
- замедляет выработку печенью глюкозы;
- снижает уровень сахара в крови;
- способствует более легкому усвоению мышцами глюкозы;
- снижает аппетит;
- сокращает количество всасываемой глюкозы в органах желудочно-кишечного тракта;
- ускоряет химические реакции относительно окисления жировых кислот;
- уменьшает восприимчивость рецепторов к инсулину.
Другими словами, Метформин не позволяет неизрасходованной энергии из пищи начинать откладываться. Известно, что часть организм тратит на поддержание своей жизнедеятельности, а остальное уходит в запас. Препарат заставляет расходовать все. В результате приема Метформин способствует снижению веса, предотвращает набор и возвращение лишних килограммов.
Но самостоятельно назначать себе этот препарат нельзя. Он является лекарственным средством. Назначить его может только врач. У него есть побочные эффекты и противопоказания, поэтому самолечение может иметь крайне неприятные последствия.
Основное применение препарата
Метформин является лекарством от диабета второго типа при зависимости от инсулина. Его назначают больным людям, которые также склонны к ожирению. Выпускают в виде таблеток с дозировкой от 500 до 1000 мг и количеством от 30 до 120 капсул. Они имеют овальную форму, белого цвета, покрыты оболочкой.
Метформин направлен на блокировку производства глюкозы печенью. Он препятствует всасыванию этого вещества в желудке и кишечнике, а также понижает холестерин в крови. Кроме того, Метформин сокращает производство инсулина. Но все это работает только у больных людей. На здоровых он не оказывает подобного действия.
Противопоказания
Врачи предупреждают, что людям, не имеющим подобных проблем со здоровьем, принимать Метформин нельзя. Это связано со следующими противопоказаниями:
- наличие диабета первого типа;
- не выработка гормона инсулина при диабете второго типа;
- проблемы с работой почек и печени;
- инфаркт и другие заболевания сердца и сосудов;
- осложнения диабета;
- различные нарушения в работе легких;
- реабилитация после операции, травм;
- инфекционные заболевания;
- развитие анемии;
- обострение хронических недугов;
- разные степени алкоголизма;
- соблюдение низкокалорийной диеты;
- беременность и лактация;
- детский и пожилой возраст;
- аллергия и чувствительность к компонентам.
Часто при приеме Метформина могут наблюдаться такие побочные эффекты, как:
- тошнота и рвота;
- жидкий стул;
- появление высыпаний;
- резкое падение сахара в крови;
- сокращение поступления витамина В12;
- возникновение вкуса металла во рту;
- развитие лактацидоза;
- болевые ощущения в животе;
- развитие анемии.
Как правильно пить таблетки для похудения
Чтобы снизить вес, принимают Метформин в дозировке 500 мг. Пить нужно по одной капсуле на завтрак, обед и ужин. Длительность курса составляет 20 дней, после чего необходимо дать организму отдых на пару месяцев. Для профилактики набора лишнего веса прописывают пить по 200 мг в день. Однако максимальное количество в сутки не должно быть больше 1500 мг.
Чтобы добиться желаемого результата, просто пить таблетки недостаточно. Метформин сам не сжигает и не расщепляет жиры. Он помогает не откладываться энергии в жир, то есть ее нужно как-то потратить. Поэтому во время приема препарата необходимо заниматься активными видами спорта. Особенно эффективно будет чередование кардио и силовых тренировок.
Также необходимо пересмотреть рацион питания. В список запрещенных продуктов должны попасть:
- сладости;
- выпечка;
- макароны и паста;
- все сухофрукты;
- белый рис и картошка, а также другие крахмалистые продукты;
- свекла и морковка;
- жирное мясо;
- полуфабрикаты;
- соусы;
- сахаристые фрукты.
Желательно наличие в меню:
- гречки и овсянки;
- чечевицы;
- репы и редиса;
- разных видов капусты;
- нежирных видов мяса;
- кисломолочных продуктов;
- зелени, сельдерея, рукколы;
- свежих овощей и фруктов;
- пить больше простой негазированной воды, забыть про чай и кофе. Кроме того, употреблять воду можно только через час после еды, иначе она будет мешать обмену веществ.
Результат от Метформина 500
Врачи, диетологи и тренеры по фитнесу в один голос говорят о том, что любые лекарственные препараты нельзя самостоятельно принимать для похудения. В противном случае пить Метформин можно только на свой страх и риск. Это легко может привести к развитию серьезных заболеваний.
Как правило, специалисты назначают Метформин, когда люди страдают диабетом 2 типа или ожирением. Оба заболевания могут идти вместе. При этом положительных отзывов не очень много. Он слабо способствует снижению веса. Это неудивительно, ведь это не средство для похудения.
В результате приема за месячный курс получается избавиться максимум от 2 — 3 килограмм. Причем худеющие жалуются на тошноту, головокружение, диарею, мигрень. Все это возникает в результате падению уровня глюкозы в крови.
Тем, кому Метформин помог похудеть, как обычно соблюдали диету и занимались спортом. Насколько существенна роль данного препарата – судить сложно. Поэтому рисковать здоровьем не стоит.
Согласно последним исследованиям, избыточный вес необходимо лечить после консультации со специалистом и ведущим врачом. Программу похудения нужно подбирать индивидуально.
Люди, желающие похудеть, находят все более странные и менее подходящие для этого средства. Однако добиться снижения веса можно только благодаря комплексному подходу. Не стоит гнаться за быстрым похудением, так как долговременный результат вряд ли получится. Не нужно сосредотачивать внимание на таблетках и препаратах. Только принципы здорового питания и умеренные нагрузки помогут сдвинуть стрелку весов.
Полезное видео
О свойствах и применении Метформина смотрите в этом видео:
Препарат Сиофор для похудения в целом не предназначен. . Таблетки содержат единственное действующее вещество – метформин, и его главное предназначение.
Колется в живот, бедро или руку специальным шприцем-ручкой. Саксенда или Виктоза — что лучше для похудения?
Из-за риска осложнений медикаменты для похудения используют строго по таким показаниям . Эффективным средством является Сиофор (метформин).
Метформин для похудения: как принимать и эффективность
Метформин гидрохлорид также называют ещё глюкофаж. Данное лекарство входит в группу бигуанидов и используется при лечении 2 типа сахарного диабета. Но его также применяют и в качестве средства для снижения веса, потому как оно препятствует отложению жировых запасов. Метформин для похудения часто используют спортсмены.
Код по АТХ
Действующие вещества
Показания к применению метформина для похудения
Метформин является сахароснижающим пероральным лекарством, которое применяется при лечении не зависящей от инсулина формы диабета у людей, которые имеют склонность к ожирению.
Форма выпуска
Лекарство выпускается в форме таблеток объёмом 500, 850, а также 1000 мг. В одной упаковке может содержаться 30 или 60 или 120 таблеток.
Фармакодинамика
Основным свойством метформина является подавление/устранение глюконеогенеза, происходящего у больного в печени. Помимо этого он снижает абсорбцию глюкозы в ЖКТ и уменьшает количество скапливающегося холестерина. Но если в крови отсутствует инсулин, данный препарат будет совершенно бесполезен.
При похудении лекарство действует следующим образом:
- повышает скорость окисления жирных кислот;
- подавляет происходящие в ЖКТ процессы усвоения углеводов;
- улучшает процесс проникновения глюкозы в мышечные ткани;
- снижает продуцирование инсулина, вследствие чего исчезает ощущение голода;
- уменьшает вес, доводя его до нормального для данного человека уровня.
Фармакокинетика
После употребления метформин практически весь всасывается через ЖКТ, а около 20-30% его выводится вместе с калом. Для достижения пика концентрации требуется примерно 2,5 часа. Показатель биодоступности равен примерно 50-60%. В случае употребления лекарства вместе с едой, всасывание метформина заметно замедляется.
С плазменными белками препарат связывается в незначительных количествах. Метформин проходит внутрь эритроцитов. В крови показатель максимальной концентрации более низкий, чем в кровяной плазме, но при этом оба этих показателя достигают пика за одинаковое время. Средний показатель распределительного объёма находится в пределах примерно 63-276 л.
Выведение лекарства происходит вместе с мочой, оно выводится неизменённым. Продуктов распада у него нет.
Коэффициент очищения метформина в почках равен показателю менее 400 мл/минута, что показывает – выведение происходит при помощи гломерулярной фильтрации, а также канальцевой секреции. Время полураспада после употребления лекарства равно примерно 6,5 часам. Если у пациента есть расстройства в работе почек, клиренс падает в соответствии с коэффициентом очищения креатинина, вследствие чего увеличивается время полувыведения. В результате повышается концентрация метформина в кровяной плазме.
Использование метформина для похудения во время беременности
В период беременности Метформин противопоказан к применению.
Противопоказания
Лекарство считается совершенно безвредным, но при этом у него всё-таки имеются некоторые противопоказания, которые нужно учитывать перед началом приёма:
- 1-й тип сахарного диабета;
- отсутствие инсулина при диабете 2-го типа;
- наличие почечной, сердечной либо лёгочной недостаточности (а также прочих тяжёлых легочных болезнях);
- инфаркт в острой стадии;
- возникающие при диабете осложнения в острой форме;
- расстройства почечной либо печеночной функции;
- тяжёлые травмы либо инфекционные патологии, а также послеоперационный период;
- наличие анемии;
- алкоголизм в хронической форме;
- низкокалорийная диета.
Побочные действия метформина для похудения
Среди наиболее частых побочных реакций на употребление Метформина:
- развитие лактоацидоза;
- ухудшение процессов абсорбции витамина группы В12;
- тошнота со рвотой;
- частый понос;
- В12-дефицитная анемия;
- сыпь на кожном покрове;
- понижение уровня глюкозы в крови.
Способ применения и дозы
Таблетку следует глотать целой либо, для более простого приёма, её можно разделить на 2 половинки. Лекарство нужно запивать водой.
В основном требуется пить препарат в дозировке 500 мг дважды в сутки перед едой (обед с ужином), но если этого недостаточно, можно прибавить ещё один приём с утра – перед завтраком в той же дозировке. Продолжительность употребления Метформина для похудения не должна составлять более 18-22 суток. Повторный курс разрешается проводить минимум через 1 месяц. При похудении одновременно с приёмом ЛС следует регулярно заниматься спортом, чтобы ускорить действие препарата, потому как благодаря нагрузкам ускоряется переработка лишних килограммов.
Передозировка
Симптомы передозировки возникают при употреблении лекарства в дозе 85+ г. Проявляется она в виде быстрой интоксикации молочной кислотой. В этом случае требуется срочно вызывать врача – для проведения процедуры очищения крови. Для этого применяется гемодиализ. Далее терапия приобретает характер симптоматической.
Взаимодействия с другими препаратами
При сочетании с йодсодержащими рентгеноконтрастными препаратами у пациентов с сахарным диабетом, сопровождающимся почечной недостаточностью, возможно развитие лактацидоза. Нельзя употреблять метформин перед радиологическими процедурами (при которых применяются РКС), а возобновить его приём можно спустя как минимум 48 часов после них.
Не рекомендуется сочетать метформин с даназолом, так как одновременное употребление повышает гипергликемическое воздействие последнего. В случае необходимости использования даназола, а также сразу после отмены его употребления, необходима коррекция дозировки метформина (при этом нужно контролировать гликемический индекс).
ГКС, обладающие местным или системным воздействием, а помимо этого β2-симпатомиметики и мочегонные средства в сочетании с метформином могут спровоцировать гипергликемию. Следует внимательно отслеживать показатели сахара в крови, в особенности на начальном этапе терапии. При лечении с помощью этих лекарств либо сразу после их отмены нужно корректировать дозировку метформина в соответствии с показателями гликемического индекса.
В случае соединения с иАПФ может повышаться гипогликемическое воздействие.
В результате приёма больших дозировок хлорпромазина (100 мг за день) увеличивается уровень сахара, вследствие чего ослабляется процесс высвобождения инсулина.
При терапии с помощью нейролептиков, а также сразу после её отмены нужно корректировать дозировку метформина, обращая внимание на уровень гликемии.
Как принимать метформин до еды или после
Метформин гидрохлорид — таблетированный препарат для лечения сахарного диабета класса бигуанидов, который обладает способностью снижать вес, поэтому часто используется для похудения. Доступен на рынке под торговыми марками: Метформин, Глюкофаж, Сиофор, Багомет, Метфогамма, Гликон, Метоспанин, Глиформин, Глиминфор, Софамет, Форметин, Ланжерин, Метадиен, Формин Плива, НовоФормин, Диаформин. Метформин практически не имеет побочных эффектов при правильном применении и не опасен для здоровья, в отличии от большинства других жиросжигателей. Метформин снижает уровень вредного холестерина и глюкозы, которые часто повышены при лишнем весе.
Новое исследование Cardiff University, UK, 2014 года, в котором участвовало 180 000 человек показало, что Метформин увеличивает продолжительность жизни не только у больных диабетом, но и у лиц, не страдающих этим заболеванием. [1] Также были получены данные о замедлении процессов старения на фоне лечения. [2]
Механизм действия при похудении [ править ]
Глюкофаж применяется для похудения в связи с его способностью ускорять окисление жирных кислот и тормозить синтез жиров [3] [4] , хотя в различных тканях воздействует сразу на несколько точек приложения, что выражается в разноплановых изменениях клеточного метаболизма. Также доказано, что снижается усвоение углеводов из пищеварительного тракта.
Глюкофаж активирует АМФ-киназу, за счет чего снижает уровень глюкозы в результате подавления ее синтеза в печени (подавление глюконеогенеза). [5] Также, метформин увеличивает чувствительность инсулиновых рецепторов к инсулину, улучшает потребление глюкозы мышцами. [6] Снижение инсулина при похудении необходимо потому, что этот гормон способствует отложению потребляемых питательных веществ в жир, особенно если основная проблемная зона — живот. Сразу после приема пищи резко поднимается уровень глюкозы в крови, на что реагирует поджелудочная железа и вырабатывает инсулин, который в свою очередь вынуждает ткани потреблять глюкозу, откладывая ее в жиры. Именно поэтому, практически во всех диетах для похудения рекомендуется потреблять меньше продуктов, которые вызывают подъем сахара в крови.
И наконец, инсулин вызывает чувство голода, поэтому метформин при похудении помогает подавить чувство голода. [7]
Эффективность метформина снижается при повышении кислотности крови, поэтому некоторые авторы рекомендуют исключить упражнения во время курса глюкофажа, так как физическая нагрузка приводит к образованию молочной кислоты. Однако последние исследования показали, что упражнения не влияют на общую кислотность крови, поэтому во время приема метформина вы можете заниматься без ограничений, тем самым только увеличивая эффективность курса. [8]
Применение в бодибилдинге [ править ]
В механизме действия метформина установлено: угнетение митохондриальной дыхательной цепи, активация АМФ-зависимых протеинкиназ, подавление глюкагон-индуцированного образования цАМФ, активация протеинкиназы А, и подавление ключевого анаболического механизма mTOR через белок RPS6. [9] [10] [11]
Анаболический механизм mTOR очень важен для роста мышц, и он может запускаться гормоном роста, инсулином, глюкозой, жирными кислотами, аминокислотами и др. Как следствие в мышцах синтезируется белок и клетки начинают делиться.
Таким образом, метформин и его аналоги (глюкофаж) вызывают в организме условия близкие к голоду или изнуряющей тренировке, при этом гипертрофия мышц практически невозможна. Поэтому данные препараты могут применяться только для похудения, когда мышечный объем имеет второстепенное значение. Кроме того, тренировки проходят значительно тяжелее и незначительно отражаются на результатах, поэтому нередко эти средства принимаются без фоновых физических нагрузок.
Курс глюкофажа для снижения веса [ править ]
Глюкофаж (метформин) является безопасным препаратом, и одобрен официальной медициной к применению здоровыми людьми для похудения.
- Соблюдайте диету для похудения
- Исключите быстрые углеводы
- Метформин для похудения принимается сразу до еды или во время еды, доза подбирается индивидуально. Чаще всего назначают по 500-850 мг, 2-3 раза в сутки (максимальная доза не более 3000 мг/сут).
- Если у вас возникла диарея, значит вы злоупотребляете углеводами
- Если у вас возникает тошнота после приема метформина — уменьшите дозу. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
- Выполняйте систематически аэробные тренировки для максимальной эффективности курса
- Если после снижения дозировки, симптомы побочных эффектов не пропали, прекратить прием препарата и срочно обратится к врачу, так как возможен риск развития лактацидоза, что чревато летальным исходом. В случае появления признаков лактацидоза, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Длительность применения препарата не должна превышать 18-22 дня, после чего требуется перерыв на 1-2 месяца. Более короткий перерыв ведет к адаптации организма, и метформин оказывается не способным проявлять свойства жиросжигателя в полной мере. Курс должен быть согласован с медицинским специалистом.
Побочные эффекты и вред для здоровья [ править ]
Не принимайте глюкофаж для похудения, если у вас имеется:
- Заболевания почек, сопровождающиеся недостаточностью
- Сердечная недостаточность
- Другое заболевание, при котором повышена кислотность крови
- Не принимайте глюкофаж с другими сахараснижающими средствами и иными препаратами, без консультации врача
Возможные побочные эффекты глюкофажа (встречаются редко):
- Диарея (необходимо снизить количество потребляемых углеводов)
- Головная боль (обычно быстро проходит)
- Спазмы в животе
- Тошнота (необходимо снизить дозу метформина)
- Повышенное газообразование (необходимо снизить количество потребляемых углеводов)
- Лактоацидоз (при наличии предрасполагающих заболеваний), (не сочетать с алкоголем. опасность развития лактоцидоза)
Как правило побочные эффекты метформина возникают в начале курса, и затем быстро проходят. [12]
Метформин для похудения
Представительницы красоты и женственности так стремятся похудеть, что забывают о безопасности и принимают различные лекарственные препараты, действие которых никак не связано с похудением. Так, Метформин для похудения завоевал небывалую популярность. Препарат назначается диабетикам для снижения сахара в крови. У него есть определенные противопоказания, но женщин подобное не пугает – они активно принимают препарат для достижения цели. Почему?
Основным действием Метформина является снижение усвояемости углеводов в крови, что способствует снижению сахара. Это и оказывает положительное воздействие в предотвращении набора лишних килограмм. В комплексе с диетой можно достичь весьма внушительных показателей. Но врачи настоятельно рекомендуют прекратить подобные эксперименты с Метформином – не исключено развитие необратимых патологий в организме.
Полезные свойства Метформина
Разбирать пользу лекарственного средства в лечении основного заболевания нет необходимости. Важнее предостеречь красавиц в употреблении Метформина в снижении веса. Для начала следует разобрать полезное воздействие Метформина в снижении веса, выделяют:
- снижение уровня глюкозы в крови;
- уменьшение выработки инсулина, отчего у человека заметно снижается аппетит;
- препятствует усвояемости поступивших углеводов, что положительно сказывается на предотвращении образования новых жировых клеток.
Инструкция по применению Метформина для похудения утверждает о его полной безопасности. Однако, отзывы врачей не столь положительны. Перед употреблением Метформина вспомните, что сладкое улучшает память и активизирует работу головного мозга. Если из крови человека полностью ликвидировать глюкозу, можно заметить за собой вялость и сонливость, а также снижение умственной деятельности и ухудшение памяти.
Глюкофаж – основное название Метформин – не рекомендуется принимать людям, у которых нет проблем с содержанием сахара в крови. Чрезмерное понижение глюкозы в крови может отрицательно сказаться деятельности определенных системы в организме, а также спровоцировать разрушительные процессы, затрагивая мышечную, костную и суставную ткань. Более того, Метформин, если его принимать, не соблюдая соответствующей инструкции, способен вызвать задержку умственной деятельности.
Показания и противопоказания Метформина
Прежде чем разбирать вопрос, как принимать Метформин для похудения, необходимо рассмотреть важные положения – его показания и противопоказания. К показаниям, как уже было сказано выше, относят лишь необходимое употребление таблеток при наличии сахарного диабета. Причем выделяют здесь именно 2 тип заболевания.
Что же касается противопоказаний, то здесь выделяют:
- сахарный диабет 1 типа;
- отсутствие выработки инсулина при наличии сахарного диабета 2 типа;
- нарушения в работе печени, почек и других внутренних органов;
- сердечная недостаточность и прочие патологии сердца;
- инфекционные заболевания;
- анемия;
- отсутствие аппетита вследствие невыясненных причин;
- период после хирургического вмешательства;
- тяжелые травмы;
- беременность и кормление грудью;
- практика низкокалорийной диеты.
При наличии представленных или «около» указанных заболеваний прием Метформина запрещен. В противном случае вы рискуете в погоне за красотой столкнуться с побочными действиями. Ни в коем случае не принимайте Метформин без соответствующей консультации врача диетолога – он сможет определить сколько нужно пить таблетки и в каких количествах для достижения положительного результата и вреда для здоровья. Чрезмерная ликвидация углеводов также отрицательно сказывается на работе внутренних и жизненно-важных органов.
Метформин инструкция по применению для похудения
А теперь, давайте разберем, как принимать Метформин для похудения без вреда для здоровья. Важно соблюдать дозировку препарата, указанную в инструкции по применению, а также ознакомиться с чем сочетать лекарство можно, а с чем нет. Прием препарата осуществляется следующим образом:
- Разрешенная суточная доза Метформина – не более 2500-3000 мг.
- Прием препарата осуществляется до еды дважды в день по 500 мг. Количество таблеток можно увеличить, но не выходить за указанные суточные пределы.
- При отсутствии физической активности или тренировок необходимо придерживаться диеты или снизить калорийность до 1200 ккал за сутки.
- Если проводится прием Метформина-Рихтер, из рациона полностью исключаются быстрые углеводы, а также рис и каши быстрого приготовления.
- Следует обязательно выпивать суточную дозу жидкости – 40-50 мл на кг веса человека.
Прием Метформина для похудения проводится в течение месяца. Затем необходимо делать перерыв в 1-2 недели. Если заметили ухудшение состояния, применение препарата прекращают и отказываются от него вовсе.
Побочные действия от Метформина
Если прием одобрен, важно соблюдать инструкцию по применению, которая предлагается для похудения. Превышенная дозировка может спровоцировать неприятные побочные действия в виде:
- диареи;
- тошноты и рвоты;
- возникновения головных болей;
- болевого синдрома в низу живота;
- быстрой утомляемости и апатии;
- учащенного дыхания;
- увеличенного сердцебиения;
- потери сознания.
Если у вас после употребления Метформина замечены представленные признаки, немедленно обратитесь к врачу.
Метформин цена
В таблице указана примерная стоимость Метформин для разных дозировок и упаковок, в конкретных аптеках цены могут отличаться как в большую, так и в меньшую сторону.
Метформин (Metformin)
Русское название
Латинское название вещества Метформин
Химическое название
N,N-Диметилимиддикарбоимиддиамид (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Метформин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Характеристика вещества Метформин
Метформина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и практически нерастворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса 165,63.
Фармакология
Понижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе. Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей (повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы (уровень инсулина, измеряемый натощак, и суточный инсулиновый ответ могут даже понижаться). Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровни липопротеинов других плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела.
Экспериментальные исследования на животных в дозах, в 3 раза превышающих МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела, не выявили мутагенных, канцерогенных, тератогенных свойств и влияния на фертильность.
Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50–60%. Cmax в плазме достигается через 2 ч. Прием пищи понижает Cmax на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Равновесная концентрация метформина в крови достигается в течение 24–48 ч не превышает 1 мкг/мл. Объем распределения (для однократной дозы 850 мг) составляет (654±358) л. Незначительно связывается с белками плазмы, способен накапливаться в слюнных железах, печени и почках. Выводится почками (преимущественно путем канальцевой секреции) в неизмененном виде (90% за сутки). Почечный Cl — 350–550 мл/мин. T1/2 составляет 6,2 ч (плазма) и 17,6 ч (кровь) (разница объясняется способностью кумулировать в эритроцитах). У пожилых пролонгируется T1/2 и увеличивается Cmax . При нарушении функции почек удлиняется T1/2 и уменьшается почечный клиренс.
Применение вещества Метформин
Сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.
Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения функции печени; состояния, сопровождающиеся гипоксией ( в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия); дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактатного ацидоза).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Метформин
Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).
Со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).
Со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.
Взаимодействие
Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, Cmax (на 20%), AUC (на 9%) метформина, Tmax и T1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.
В исследовании взаимодействия в однократной дозе у здоровых добровольцев показано, что фуросемид увеличивает Cmax (на 22%) и AUC (на 15%) метформина (без значительных изменений почечного клиренса метформина); метформин уменьшает Cmax (на 31%), AUC (на 12%) и T1/2 (на 32%) фуросемида (без значительных изменений почечного клиренса фуросемида). Данные о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствуют. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина на 60%. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).
Передозировка
Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.
Пути введения
Меры предосторожности вещества Метформин
Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии). Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12 из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При повышении содержания лактата препарат отменяют. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).
