Статины от холестерина: польза и вред, как принимать
Сегодня для лечения состояний, которые сопровождаются накоплением и отложением холестерина (ХС) используют 5 основных классов лекарственных средств. Среди них особого внимания заслуживают статины от холестерина, польза и вред которых дискутируется, начиная с 50-х годов ХХ века. Страсти вокруг них не утихают до настоящего дня, а история создания препаратов напоминает захватывающий приключенческий роман.
Статины для снижения холестерина — характеристика препарата
О том, что препараты блокирующие синтез холестерина принесут больше вреда организму, чем пользы, заговорили еще в середине прошлого века. Ведь холестерин является пластическим компонентом – входит в состав оболочки клеток, участвует в синтезе половых гормонов и гормонов надпочечников, холиевых кислот. Скептики сомневались, что можно создать такие препараты, которые бы строго контролировались, способные устранять только избыточный ХС, не вмешиваясь в обмен липидов.
Общие сведения
Статины для снижения холестерина по своему воздействию являются блокаторами ГМГ-КоА-редуктазы – «биоактиватора» начальных этапов реакции синтеза ХС из веществ-предшественников. Группа ученых из Японии, под руководством Акира Эндо, проводя опыты по усовершенствованию пенициллина, еще в 1971 году заметили, что некоторые виды микроскопических грибов вырабатывают не только антибиотики, но и вещества, которые препятствуют созданию клеточных мембран у бактерий и нарушают метаболизм липидов, необходимых для их роста и жизнедеятельности. Так из плесени, продуцирующей антибиотики, был получен компонент биоактивных веществ, названный Компактином. Потребовалось более 15 лет, прежде чем на мировом фармацевтическом рынке появился первый коммерческий статин – Ловастатин (Мевакор), который являлся специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы. Почти одновременно с Акира Эндо статины были получены и в исследовательской лаборатории, британской фармацевтической компании Beecham, прославившейся работами над улучшением пенициллина.
Но в 1980 году японская фармацевтическая компания Sankyo Со остановила все исследования, без объяснения причин. В среду ученых просочились слухи, что в результате проводимых испытаний терапии статинами у подопытных животных был обнаружен рак кишечника. Возможный канцерогенный эффект статинов заставил консервативную японскую компанию свернуть разработки.
Решение компании о прекращении внедрения в лечебную практику статинов могло стоить жизни пациентам с семейной гиперхолестеринемией, самым распространенным наследственным заболеванием в мире. Без лечения заболевания у больных отмечается раннее и стремительное развитие атеросклероза, инфарктов, инсультов, стеноза (сужения) аорты и внезапной смерти.
По мнению профессора Джона Дж.П. Кастелейна (Нидерланды), долгие годы занимающегося проблемой лечения семейной гиперхолестеринемии, без статинов исход заболевания так же плох, как и у больных СПИДом.
Только благодаря поддержке практических клиницистов, которые воочию видели эффективность действия статинов, и исследованиям компании Merck удалось отстоять статины.
Научно доказано, что статины:
- не проявляют побочных, а тем более канцерогенных свойств при соблюдении терапевтической дозы препарата;
- понижают ХС до целевых значений гораздо быстрее, чем диетотерапия и медикаментозная терапия другими видами гиполипидемиков;
- на 42% снизило смертность от сердечной недостаточности;
- даже агрессивная терапия с применением статинов не нарушает липидный баланс организма;
- способствует остановке прогрессирования атеросклероза;
- снижают всасывание экзогенного ХС;
- воздействуют на воспаление и иммунную активацию, отвечающие за прогрессирование хронической сердечной недостаточности.
Длительные исследования доказали необходимость раннего применения статинов, использования высоких доз препаратов и длительного лечения.
Показания к назначению
Статины назначают при наследственном или приобретенном высоком уровне ХС.
Гиполипидемики назначают для:
- профилактики хронической сердечной недостаточности и инсульта в группах риска;
- реабилитации после перенесенного инфаркта миокарда;
- реабилитации в постоперационном периоде (шунтирования, стентирования, ангиопластики);
- лечения и профилактики ИБС;
- снижения скорости развития атеросклероза;
- лечения неалкогольной жировой болезни печени;
- нарушения обмена веществ (ожирение, сахарный диабет);
- терапии гиперхолестеринемии – высокая наследственная или гетерозиготная.
В современной терапии хронической сердечной недостаточности и семейной гипехолестеринемии статины включены в комплексную схему лечения.
Как принимать?
Дозировка и длительность приема статинов разных поколений различаются. В среднем, рекомендованная суточная доза препаратов составляет 20-40 мг. Увеличение количества (
80 мг) показано при снижении высоких показателей ХС. В таблице указаны суточные дозы для современных статинов:
Как принимать статины от высокого холестерина?
О том, как правильно принимать статины, задумываются люди, столкнувшиеся с проблемой повышенного холестерина. Статины являются классом лекарственных препаратов, используемых для понижения уровня этого вещества в крови. Данные средства обладают свойством останавливать продуцирование в печени фермента, вырабатывающего холестерин. Организм человека производит холестерин низкой (ЛПНП) и высокой (ЛПВП) плотности. Каждый вид вещества выполняет свои функции в работе организма, однако молекулы ЛПНП имеют свойство окисляться, провоцировать воспаление ткани артерии, оседать на стенках сосудов, вызывая риск образования атеросклеротических бляшек.
Повышение уровня холестерина в крови предрасполагает к возникновению атеросклеротического поражения сосудов. Вследствие чего может нарушаться кровоснабжение головного мозга, почек, развиться ишемия сердца. Сердечно-сосудистые патологии лидируют в общей структуре заболеваемости. Статины по своим гиполипидимческим свойствам и дополнительным положительным эффектам превосходят другие препараты, снижающие уровень холестерина.
Классификация статинов
- Первое — называются натуральными, были получены из грибков пенициллина. Препараты часто провоцируют побочные действия и имеют небольшое воздействие на молекулы холестерина.
- Второго — щадяще воздействуют на организм, их действие оказывается эффективнее натуральных.
- Третье — кроме основного действия, стимулируют образование холестерина высокой плотности, помогают снизить уровень триглицеридов, которые провоцируют развитие атеросклероза.
- Четвертого — признаются самыми эффективными и безопасными, легко накапливаются в организме и значительно снижают уровень холестерина.
Не следует принимать данные средства без назначения врача: препараты имеют ряд побочных действий. Как правильно принимать статины и в какое время суток, должен пояснить специалист после лабораторных исследований и анамнеза заболевания. При приеме статинов следует помнить о взаимодействии с другими препаратами. Расщепляясь, они могут блокироваться иными веществами и не оказывать лечебного эффекта. Принимая статины от холестерина, больной должен внимательно наблюдать за своим самочувствием и при ухудшении состояния обращаться за врачебной помощью.
В каких случаях назначают статины
Статинотерапию назначают в профилактических и лечебных целях. Основное показание к применению препаратов — это профилактика сердечно-сосудистых патологий. При назначении врачу необходимо учитывать пол, возраст и вес человека, существующие заболевания, наличие сахарного диабета и вредных привычек. Принимать статины лучше не утром, а вечером.
Кому полезны препараты данной группы:
- В профилактических целях, для предупреждения инфаркта людям, имеющим проблемы сердечно-сосудистого характера.
- Статины для снижения холестерина назначаются, если человек перенес инфаркт. Необходимо пить их с первых дней и высокими дозами.
- При имеющем атеросклерозе данные препараты помогают замедлить развитие патологии.
- Они могут назначаться в качестве профилактики инсульта.
- Рекомендуются больным, которые перенесли операцию на сосуды сердца.
Как принимать гиполипидемические препараты и какова длительность приема статинов? Кардиологи считают, что пить данные медикаменты следует постоянно, так как именно при длительном приеме они хорошо переносятся и меньше проявляются побочные явления. Ранее при назначении выбирали тактику постепенного увеличения дозировки препаратов. Однако исследования показали, что наращивание объема не улучшает состояние больного и изначально выбранную дозировку следует принимать постоянно. Не рекомендуется также делать перерыв в приеме статинов, несмотря на улучшение показателей. Прекращенный курс может увеличить и даже превысить изначальный уровень холестерина в крови.
Больные должны периодически консультироваться с врачом и следить за состоянием липидного обмена. Показатель холестерина сыворотки крови не должен превышать 4,0 ммоль/л. Преимущества статинов неоспоримы, они снижают смертность от сердечных заболеваний, риск развития инфаркта и инсульта. Препараты последнего поколения не обладают значимым токсическим влиянием на человеческий организм.
Споры о пользе и вреде ведутся на протяжении многих лет. Нужно ли пить статины, решает сам больной. Как долго принимать статины, зависит от диагноза. Так, при хроническом атеросклерозе рекомендуется длительный прием препаратов.
Можно ли принимать статины ребенку с сердечными нарушениями? Врачи не рекомендуют лечить детей данными препаратами, предлагая заменить их другими медикаментозными средствами.
Статинотерапия должна поддерживаться определенной диетой, назначаемой врачом. Из рациона больного необходимо исключить пищу, содержащую высокие калории, большое количество жира. Предпочтительнее питаться растительными и нежирными кисломолочными продуктами, кашами. Вместо мяса лучше употреблять рыбу и птицу.
Курс лечения целесообразно дополнить физическими нагрузками, которые будут способствовать усилению метаболизма, укреплению иммунитета и сбросу лишних килограммов. Если отсутствуют противопоказания, можно посещать тренажерный зал, бассейн, спортивные секции. Регулярные занятия спортом помогают очищать кровеносные сосуды от бляшек, снижая тем самым уровень холестерина в крови.
Возможные противопоказания
Не рекомендуется прием препарата с соком грейпфрута из-за содержащего в нем вещества, замедляющего метаболизм активного компонента. Его повышенная концентрация в крови способна развить токсические реакции. Данные лекарственные средства нельзя сочетать с алкоголем и некоторыми антибиотиками. Спиртное будет усиливать нагрузку на печень, ухудшая состояние пациента.
Противопоказаниями к применению статинов служат: патология печени в активной форме, наличие острого гепатита. Прежде чем приступить к лечению, следует провести ряд биохимических анализов с целью определения концентрации ферментов в печени. Уровень ферментов АлТ и АсТ, повышенный более чем в 3 раза, также является поводом прекратить прием.
Статины не назначаются беременным и кормящим женщинам. Не следует принимать данные препараты в период планирования ребенка. Противопоказан прием и людям с больными почками.
- Прием данных лекарственных средств может сопровождаться расстройством пищеварения и вызвать проблемы со стулом.
- Возможна аллергическая реакция, проявляющая в виде сыпи, зуда кожных покровов.
- Прием препаратов способен вызывать головную боль, бессонницу. Нередко ухудшается психоэмоциональное состояние.
- Могут возникать мышечные боли и судороги.
- У некоторых пациентов развивается отечность, прибавление в весе.
- Длительный прием препаратов может нарушать работу почек.
- Лекарства способствуют увеличению уровня активности печеночных ферментов.
Среди статинов последнего поколения выделяют Розувастин, снижающий уровень холестерина на 55%. Содержащие в препарате активные вещества способны долго сохраняться в организме, усиливая тем самым положительный эффект.
Препарат Аторвастатин немного меньше понижает уровень плохого холестерина, но при этом увеличивает образование вещества высокой плотности. Симвастатин является сбалансированным лекарственным средством с наименьшими побочными действиями.
Правда и мифы о статинах. Что важно знать пациенту
Препараты этой группы назначают тем, у кого повышен уровень холестерина в крови. Речь о статинах, которые многие врачи используют для профилактики инсультов, инфарктов и других сосудистых событий. Но всем ли они нужны и правильно ли их принимают?
Слово – нашему эксперту, главному научному сотруднику НИИ цереброваскулярной патологии и инсульта РНИМУ им. Н. И. Пирогова Минздрава РФ, доктору медицинских наук, профессору Владимиру Лелюку, который по просьбе наших читателей прокомментировал основные мифы, бытующие вокруг этой темы.
На заметку
Статины – далеко не единственная группа препаратов, которая используется для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Помимо них широко применяются средства, воздействующие на систему свертывания крови, – антикоагулянты, дезагреганты. Кроме того, учитывая распространенность метаболического синдрома и сахарного диабета и артериальной гипертензии, принципиальное значение имеет также коррекция подобных расстройств.
К нелекарственным методам профилактики атеросклероза относятся:
- диета с ограничением животных жиров и увеличением растительных;
- отказ от курения и злоупотребления алкоголем;
- нормализация массы тела;
- адекватная физическая активность.
Миф 1. Статины вредны
На самом деле. Слухи о вреде препаратов этой группы сильно преувеличены. Как правило, статины хорошо переносятся подавляющим большинством пациентов. В то же время, как и любое лекарственное средство, статины могут привести к развитию побочных эффектов (появление кожного зуда и высыпаний, мышечные боли, расстройства пищеварения, нарушения функции печени, потенции и т. д.). Встречается и индивидуальная непереносимость этих препаратов. Однако, согласно многолетним наблюдениям специалистов, вероятность развития подобных эффектов крайне мала даже при длительном приеме этих лекарственных средств.
Миф 2. Статины неэффективны
На самом деле. Способность статинов значительно снижать частоту и изменять сроки развития сердечно-сосудистых осложнений, а также уменьшать уровень смертности от них убедительно доказана. Оглядываясь в не столь далекое прошлое, сегодня можно с уверенностью говорить о том, что появление препаратов этой группы стало если не революцией, то во всяком случае одним из самых значимых событий последних десятилетий, повлиявших на эффективность профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний.
Помимо основного, снижающего уровень холестерина эффекта у статинов имеются и другие, не менее важные и значимые. Среди них: влияние на тонус сосудов, функцию эндотелия, текучесть крови и т. д.
Миф 3. Статины нужно принимать только тем, у кого повышен уровень холестерина
На самом деле. Во многих случаях так оно и есть. Однако при назначении статинов учитывают не только уровень холестерина в крови, но и риск развития сосудистых событий. Особенно если идет речь о профилактике инфаркта миокарда и ишемического инсульта, к развитию которого помимо атеросклероза приводит немало других причин. А значит, ориентироваться только на уровень общего холестерина при назначении статинов не вполне обоснованно. В любом случае назначение и выбор препаратов статинового ряда – абсолютная прерогатива лечащего врача.
Миф 4. Прием статинов в больших дозах приводит к рассасыванию бляшек и чистке сосудов
На самом деле. Увы. Это не так. Несмотря на прием статинов, бляшки, представляющие собой довольно сложные образования внутри сосудистой стенки, обычно остаются прежних размеров. Плюс от приема препаратов этой группы в другом: под воздействием статинов уже имеющаяся атеросклеротическая бляшка стабилизируется, становится менее опасной за счет того, что снижается вероятность нарушения ее целостности и эмболии (закупорки) ее фрагментами более мелких артерий, а также тромбоза.
Миф 5. Статины нужно принимать курсами
На самом деле. Курсовой прием статинов малоэффективен. В подавляющем большинстве случаев статины следует использовать постоянно (пожизненно). Короткие курсы статинотерапии, по мнению многих врачей, могут быть не только бесполезными, но и опасными. А посему назначать эти препараты нужно лишь тем пациентам, которые демонстрируют приверженность такой терапии.
Прием статинов: как самостоятельно контролировать эффекты статинов
Принципы контроля за лечением статинами
Статины доказали свою эффективность в профилактике таких тяжелых заболеваний, как инфаркт миокарда, инсульт, атеросклерсклеротическое поражение сосудов головного мозга, почек, ног. Применение статинов стало правилом при выявлении у пациента нарушений липидного обмена. Прием статинов назначается на длительный срок (чаще всего на всю жизнь). Действие статинов должно строго контролироваться.
Контроль за приемом статинов преследует две основные цели:
- контроль за адекватным снижением липидов крови (достижение целевых уровней),
- контроль за возникновением побочных эффектов статинов.
Контроль за действием статинов осуществляется путем лабораторных исследований показателей крови (они включают липидограмму, другое название липидный профиль или липидный спектр, и дополнительные показатели). Наиболее важными показателем являются липопротеиды низкой плотности (ЛПНП), поскольку представляют собой самую атерогенную фракцию холестерина. При первичном обследовании и в дальнейшем могут назначаться другие виды лабораторных исследований, которые позволят уточнить тип нарушения липидного обмена и подобрать рациональное лечение. Это общий холестерин (ОХ), липопротеиды высокой плотности (ЛПВП), триглицериды (Тг). Для определения степени артерогенности процесса целесообразно исследовать и содержание аполипопротеидов В и А1 (тип нарушения липидного обмена можно определить по содержанию в крови Аполипопротеида В, общего холестерина и триглицеридов используя программу ApoB).
Внимание! Кровь для исследования липидов должна сдаваться только натощак. Это значит, что между последним приемом пищи и взятием крови должно пройти не менее 12 часов. В течение этого времени можно пить воду (но не другие напитки).
На самом деле это не так уж сложно. Нужно просто поужинать в 8 вечера, а в 8 утра явится для сдачи крови (не завтракав, конечно).
Эффективность приема статинов
Лечение статинами считается эффективным, если достигнуты целевые уровни основного показателя ЛПНП. Целевые уровни ЛПНП различаются для различных категорий больных:
- 1,8 ммоль/л и менее – для тех, кто страдает доказанной ишемической болезнью сердца (имеет симптомы стенокардии, перенес инфаркт миокарда, имеет атеросклеротические бляшки в коронарных артериях по данным коронарографии), сахарным диабетом 2 типа или сахарным диабетом первого типа с органными поражениями, страдает хронической болезнью почек средней или тяжелой степени или имеет уровень коронарного риска по шкале SCORE 10% и более;
- 2,5 ммоль/л и менее – для лиц с уровнем коронарного риска по шкале SCORE от 5 до 9%;
- 3,0 ммоль/л и менее — для лиц с уровнем коронарного риска по шкале SCORE от 1 до 4%
При уровне триглицеридов выше 5,2 ммоль/л для контроля лучше использовать уровень холестерина не-ЛПВП. Это не потребует дополнительных лабораторных исследований. Подробнее здесь.
Достижение целевых показателей ЛПНП для пациентов первой из указанных выше групп чрезвычайно важно, поскольку таким образом удается достичь регресса (уменьшения) атеросклеротических бляшек. Снижается опасность первых и повторных инфаркта и инсульта.
К сожалению, не у всех больных можно достичь целевого уровня ЛПНП. Это может быть связано с непереносимостью больших доз сатинов, устойчивостью нарушения липидного обмена к лекарственному лечению. В таких случаях к статину целесообразно добавлять второй препарат из группы холестеринснижающих средств (наиболее оправданный выбор с современных позиций — Эзетимиб).
Если достичь целевого уровня не удается, необходимо стремится хотя бы к 50% снижению ЛПНП от исходного значения.
Напротив, если лечение эффективно и ЛПНП, без возникновения побочных эффектов, удалось снизить до целевого уровня и ниже, не стоит уменьшать дозу препарата и увеличивать значение ЛПНП. Последними исследованиями установлено, что низкие (практически нулевые) уровни ЛПНП не несут никакой угрозы, а эффективность борьбы с атеросклерозом в этом случае возрастает. «Чем меньше тем лучше», таково мнение ученых по этому поводу.
В октябре 2016 г. в журнале Circulation опубликованы данные исследования, проведенного учеными из Imperial College (Лондон), которые указывают на то, что риск тяжелых сердечно-сосудистых событий снижается на 24% при снижении уровня ЛПНП на 1 ммоль/л.
Считается, что повышенный уровень триглицеридов является самостоятельным фактором риска ишемической болезни сердца. В большинстве случаев прием статинов решает проблему повышения триглицеридов, снижая их до приемлемых показателей. Однако если их уровень остается высоким, следует добавить в лечение второй препарат (например, Омакор). Если соотношение ЛПВП/триглицериды превышает 2,6 — это может указывать на повышенную толерантность к глюкозе (преддиабет) и является поводом для консультации эндокринолога.
Очень высокие уровни триглицеридов (порядка 10 — 12 ммоль/л) ведут к развитию панкреатита (воспаления поджелудочной железы).
Подробнее о триглицеридах читайте в статье «Повышены триглицериды, что это значит?»
Контроль за побочными эффектами статинов
Контроль за побочными эффектами статинов (с ними можно ознакомиться в нашей статье «Риски приема статинов») осуществляется лабораторными методами и путем оценки жалоб пациента. Наиболее часто встречается при приеме статинов поражение печени (имеется в виду частота среди всех случаев неблагоприятного действия статинов, но не общая частота встречаемости этого побочного эффекта, которая низка). Для контроля за состоянием печени до и после начала лечения выполняется исследование аланинаминотрансферазы (АЛТ). Вторым по частоте побочным эффектом является поражение мышц (как правило, встречается только при использовании максимальных доз препаратов). С целью его контроля до начала лечения исследуется уровень креатинфосфокиназы крови (КФК), в последующем уровень КФК исследуется только если у пациента появляются признаки такого побочного эффекта в виде мышечных болей. Контроль остальных побочных эффектов осуществляется только в случае необходимости.
Лечение статинами прекращают при обнаружении уровней АЛТ повышенных более, чем в три раза от верхней границы нормы и уровней КФК, повышенных более, чем в 5 раз от верхней границы нормы. Продолжение лечения возможно только после оценки ситуации врачом.