Ацикловир таблетки USP (400 мг) Ацикловир
Инструкция
Торговое название
Aцикловир таблетки USP
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки 200 мг, 400 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацикловир 200 мг, 400 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная.
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой «М» на одной стороне и «AR 2» – на другой стороне (для дозировки 200 мг).
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой «М» на одной стороне и «AR 4» – на другой стороне (для дозировки 400 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.
Код АТХ J05AB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.
У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м2 поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 5,7 — 15,1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6 часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л. Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.
Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.
Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие — в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.
Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.
Метаболизм и элиминация
У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2 существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел «Способ применения и дозы»).
Фармакодинамика
Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (VZV), вирус Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловирус (CMV). В культуре клеток обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении HSV-1, далее в порядке убывания активности следуют: HSV-2, VZV, EBV и CMV.
Действие Ацикловира на вирусы герпеса (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) имеет высоко избирательный характер.
Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому мало токсичен. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами HSV, VZV, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение Ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к Ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие Ацикловира на штаммы HSV in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов HSV к Ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Показания к применению
— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
— профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
— лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса;
— лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом: с ВИЧ инфекцией (число клеток CD4+ 1/10), часто (>1/100, 1/1,000, 1/10,000,
Ацикловир 400 как принимать при герпесе
Устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 2 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз в сут в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусамиHerpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сут каждые 6 ч.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 2-х лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сут каждые 6 ч, максимальная доза — до 400 мг ацикловира 5 раз в сут в зависимости от тяжести инфекции.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сут каждые 4 ч днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза в сут в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.
При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сут каждые 6 ч в течение 5 дней.
У пациентов с нарушением функции почек:
При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сут с 12-ти часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сут с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сут с 8-ми часовыми интервалами.
Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.
Показания к применению
— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом;
— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ- инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусомVaricella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай —Herpes zoster).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата;
— в период лактации.
С осторожностью: дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.
Фармакологические свойства
Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
Invitroацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpessimplexтипа I и II, против вируса Varicellazoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. Invivoацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpessimplex.
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33 % и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Cmax после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сут – 0.7 мкг/мл, время достижения Cmax — 1.5-2 ч.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения — 20 ч, при гемодиализе – 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Беременность и период лактации
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится.
Со стороны ЖКТ: в единичных случаях — боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко — небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.
Со стороны ЦНС: редко — головная боль, слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: редко — аллопеция, лихорадка.
Передозировка
Не зарегистрировано случаев передозировки после перорального приема ацикловира.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.
При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.
Особые указания
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 2-х лет.
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).
Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С, недоступном для детей месте.
Срок годности — 3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Ацикловир 400 СТАДА (краткое описание)
применяется взрослым и детям старше 5 лет для лечения опоясывающего герпеса (опоясывающего лишая, Herpes zoster).
Таблетки Ацикловир 400 СТАДА содержат лекарственное вещество Ацикловир (Aciсlovir), которое обладает противовирусной активностью исключительно к вирусам герпеса.
Таблетки Ацикловир 400 СТАДА применяются:
- для лечения опоясывающего герпеса (опоясывающего лишая) первичного или рецидивирующего (хронического с периодическими обострениями)), причиной которого является вирус герпеса 3 типа (Herpes zoster, Varicella zoster);
- для профилактики рецидивов (обострений) опоясывающего герпеса при хроническом его течении;
- для профилактики герпетической инфекции у взрослых с острым иммунодефицитом при ожидании повышенного риска возникновения инфекции в том числе при трансплантации органов.
Таблетки Ацикловир 400 СТАДА производятся фармацевтической промышленностью в виде белых, круглых, двояковыпуклых таблеток с оттиском «VS 1».
1 таблетка Ацикловир 400 СТАДА содержит ацикловира 400 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), кополивидон, магния стеарат.
Лечение герпетичекой инфекции таблетками Ацикловир 400 СТАДА необходимо начинать как можно раньше. Лечение наиболее эффективно, если оно начато при первых симптомах заболевания. В случае рецидивирующего герпеса (обострении хронического герпеса) лучше начинать лечение при первых признаках повторной герпетической инфекции (покалывание, зуд, покраснение).
Лечение более эффективно при сочетании приёма таблеток Ацикловир 400 СТАДА внутрь с локальным применением наружно (на очаги поражения на коже) лекарственного препарата Ацикловира для наружного применения в виде крема или мази.
Применение таблеток Ацикловир 400 СТАДА противопоказано при аллергии, повышенной чувствительности к Ацикловиру и вспомогательным веществам, которые входят в состав таблетки, а также детям младше 5 лет.
С осторожностью назначают таблетки Ацикловир 400 СТАДА при дегидратации (обезвоживании организма), а также пациентам с неврологическими нарушениями в анамнезе (в прошлом).
Ацикловир хорошо проникает через плацентарный барьер. Поэтому применение ацикловира в период беременности возможно только по жизненно необходимым обстоятельствам. Назначение таблеток Ацикловир 400 СТАДА в период беременности возможно только при угрожающих жизни состояниях, когда ожидаемая польза для будущей матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацикловир хорошо проникает в грудное молоко. Поэтому при применении таблеток Ацикловир 400 СТАДА кормление грудью следует прекратить.
Не следует применять таблетки Ацикловир 400 СТАДА с профилактической целью больным нарушенной функцией почек при суточном диурезе меньше 100 мл.
Таблетки Ацикловир 400 СТАДА принимают внутрь после еды, запивая водой в количестве ни менее 100 мл (пол стакана).. На протяжении всего периода применения таблеток Ацикловир 400 СТАДА необходимо употреблять большое количество воды, особенно при применении больших доз.
При повторном генитальном герпесе (рецидиве, обострении хронического генитального герпеса) для профилактики тяжёлых и частых рецидивов (обострений) больным со значительно пониженной резистентностью организма, например после трансплантации органов или у больных со сниженной усвояемостью ацикловира в кишечнике, можно применять Ацикловир по 400 мг (1 таблетке) 4 раза в сутки с интервалом 6 часов.
Продолжительность профилактического применения таблеток Ацикловир 400 СТАДА зависит от частоты рецидивов, определяется продолжительностью периода риска, но не должна превышать 6-12 месяцев.
При опоясывающем герпесе (опоясывающем лишае, герпетической инфекции, вызванной вирусом герпеса 3 типа) таблетки Ацикловир 400 СТАДА применяют по 800 мг (2 таблетки по 400 мг ацикловира в таблетке) 5 раз в сутки с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность лечения составляет 7 дней.
У людей с почечной недостаточностью дозу Ацикловира при лечении опоясывающего герпеса устанавливают с учётом показателей функции почек:
- при клиренсе кретинина 750 мкмоль/л (>8,45 мг/дл) для мужчин и >550 мкмоль/л (>6,22 мг/дл) для женщин) Ацикловир применяют по 800 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов) .
- при клиренсе кретинина 25-10 мл/мин/1,72 м2 (уровне кретинина в сыворотке крови 370-750 мкмоль/л (4,18-8,45 мг/дл) для мужчин и 280-550 мкмоль/л (3,17-6,22 мг/дл) для женщин) Ацикловир применяют по 800 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) .
У людей старше 65 лет почечная недостаточность встречается чаще, чем у младшей возрастной группы. Поэтому данной возрастной группе в течение всего периода применения таблеток Ацикловир 400 СТАДА необходимо контролировать функцию почек и регулировать потребление жидкости. При необходимости – корректировать дозу препарата с учетом клиренса креатинина.
Кроме противовирусного действия при применении таблеток Ацикловир 400 СТАДА, возможно развитие побочных действий Ацикловира на организм. Риск развития и выраженность побочных влияний на организм прямо пропорционально зависит от дозы Ацикловира, продолжительности лечения и функции почек. По частоте возникновения побочные влияния на организм (побочные эффекты) Ацикловира разделены на следующие категории: очень часто ≥ 1/10, часто ≥ 1/100 и
Ацикловир форте
Ацикловир форте: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Aciclovir forte
Код ATX: J05AB01
Действующее вещество: ацикловир (aciclovir)
Производитель: АО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (OBL Pharm) (Россия)
Актуализация описания и фото: 25.10.2018
Цены в аптеках: от 180 руб.
Ацикловир форте – препарат с противовирусным действием.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма выпуска Ацикловира форте – таблетки: белые, продолговатой двояковыпуклой формы со скругленными концами, на одной стороне риска (по 5, 10, 12, 15, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–3 упаковки).
Состав 1 таблетки:
- активное вещество: ацикловир – 400 мг;
- вспомогательные компоненты: сахар, лаурилсульфат натрия, картофельный крахмал, стеарат магния, лактоза, повидон.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ацикловир форте относится к числу противовирусных препаратов, синтетических аналогов ациклического пуринового нуклеозида, которые обладают высоко избирательным воздействием на вирусы герпеса. Под действием вирусной тимидинкиназы внутри инфицированных вирусом клеток проходят последовательные реакции трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК, блокируя посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы ее синтез.
Ацикловир эффективно действует против вируса простого герпеса – Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; для ингибирования вируса Эпштейна – Барра требуются более высокие концентрации.
Фармакокинетика
Биологическая доступность ацикловира при приеме внутрь составляет примерно 15–30%. Вещество хорошо проникает во все ткани/органы организма, в т. ч. в головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы находится в диапазоне от 9 до 33% (от плазменной концентрации не зависит).
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости – около 50% от его плазменной концентрации. Максимальная концентрация после перорального приема 200 мг 5 раз в день составляет 0,000 7 мг/мл. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации, – от 90 до 120 минут. Вещество проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.
В результате метаболизма в печени образовывается фармакологически неактивное соединение 9-карбоксиметоксиметилгуанин. У взрослых пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет 2–3 часа. При тяжелой почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 20 часов, при гемодиализе он составляет 5,7 часов (плазменная концентрация ацикловира при этом снижается до 60% от исходного значения).
Примерно 84% вещества выделяется в неизмененном виде почками, в форме метаболита – 14%. Почечный клиренс ацикловира – от 75 до 80% от общего плазматического клиренса. Меньше 2% вещества выводится через кишечник.
Показания к применению
- первичные и вторичные инфекции кожи/слизистых оболочек, вызванные вирусами Herpes simplex типа I и II, включая генитальный герпес (терапия);
- рецидивирующие инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типа I и II при нормальном иммунном статусе (профилактика обострений);
- первичные/рецидивирующие инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типа I и II у пациентов с иммунодефицитом (профилактика);
- первичные/рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster, включая ветряную оспу, а также опоясывающий лишай – Herpes zoster (терапия);
- ВИЧ-инфекция (стадия СПИДа, ранние клинические признаки и развернутая клиническая картина), состояния после трансплантации костного мозга (в составе комплексного лечения).
Противопоказания
- непереносимость галактозы, нарушение усвоения галактозы и глюкозы, дефицит лактазы;
- период лактации;
- возраст до 3 лет;
- индивидуальная непереносимость любого компонента препарата, а также ганцикловира.
Относительные (Ацикловир форте назначается под врачебным контролем):
- применение препарата в больших дозах, особенно на фоне дегидратации;
- неврологические нарушения/реакции на применение цитотоксических лекарственных средств, включая отягощенный анамнез;
- нарушения почечной функции;
- беременность;
- пожилой возраст.
Инструкция по применению Ацикловира форте: способ и дозировка
Таблетки Ацикловир форте 400 мг принимают внутрь с достаточным количеством воды, предпочтительно – во время или сразу после приема пищи.
Схема применения определяется индивидуально на основании степени тяжести болезни.
Инфекции, вызванные Herpes simplex типа I и II
Взрослым Ацикловир форте назначается 5 раз в день (с соблюдением перерывов 4 часа днем и 8 часов ночью) по 200 мг курсом 5 дней. Увеличение продолжительности курса до 10 дней возможно при тяжелом течении болезни. Разовая доза 400 мг применяется для проведения комплексного лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом, в т. ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, после имплантации костного мозга.
Для проведения профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, при отсутствии нарушений иммунного статуса и при рецидиве болезни Ацикловир форте назначается 4 раза в день (с перерывами 6 часов) по 200 мг курсом 6–12 месяцев. Взрослым с иммунодефицитом для профилактики инфекций рекомендовано применять такие же дозы препарата. Максимально – 5 раз в день до 400 мг (зависит от тяжести инфекции).
Детям Ацикловир форте назначается согласно схеме, применяемой у взрослых пациентов.
Инфекции, вызванные Varicella zoster
- взрослые: 5 раз в день (с соблюдением перерывов 4 часа днем и 8 часов ночью) по 800 мг курсом 7–10 дней;
- дети (ветряная оспа): 4 раза в день по 20 мг/кг (максимально – 800 мг) курсом 5 дней; дети 3–6 лет – 4 раза в день по 400 мг; дети от 6 лет – 4 раза в день по 800 мг.
Взрослым при лечении вызванных Herpes zoster инфекций назначают каждые 6 часов по 800 мг курсом 5 дней.
Особенности применения у пациентов с нарушением почечной функции
- Herpes simplex: при КК (клиренсе креатинина) меньше 10 мл/мин Ацикловир форте назначается в разовой дозе 200 мг, кратность приема – 2 раза в день (с перерывами 12 часов);
- Varicella zoster: при КК меньше 10 мл/мин Ацикловир форте назначается в разовой дозе 800 мг, кратность приема – 2 раза в день (с перерывами 12 часов); при КК 10–25 мл/мин препарат следует принимать в такой же разовой дозе, кратность приема – 3 раза в день (с перерывами 8 часов).
Побочные действия
Таблетки Ацикловир форте 400 мг, как правило, переносятся хорошо.
Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и
Ацикловир (Aciclovir)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого цвета.
Характеристика
Противовирусное средство из группы синтетических аналогов ациклического пуринового нуклеозида — дезоксигуанидина, являющегося компонентом ДНК.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ацикловир обладает высокой специфичностью в отношении вируса Herpes simplex (HSV), включая HSV тип 1 и HSV тип 2, вируса Varicella zoster (VZV), вируса Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В клеточных культурах наибольшую активность ацикловир проявляет в отношении HSV-1, далее по мере убывания: HSV-2, VZV, EBV и CMV. Ацикловир проникает непосредственно в инфицированные вирусом клетки. Клетки, инфицированные вирусом, продуцируют вирусную тимидинкиназу, которая фосфорилирует ацикловир до ацикловира монофосфата. Кроме того, активность вирусной тимидинкиназы по отношению к ацикловиру намного выше, чем действие на него клеточных ферментов (в инфицированных клетках концентрация ацикловира монофосфата выше в 40–100 раз). Дальнейшее фосфорилирование клеточными ферментами приводит к образованию ацикловир-трифосфата, являющегося чрезвычайно активным и селективным ингибитором ДНК-полимеразы вирусов. Вероятно механизм ингибирования ацикловир-трифосфатом синтеза ДНК состоит в том, что она является для этого фермента субстратом, позволяющим осуществить связь 3’–5′, необходимую для продления цепочки ДНК. Таким образом осуществляется преждевременный обрыв цепи ДНК.
Фармакокинетика
При пероральном приеме ацикловир лишь частично всасывается в кишечнике. После назначения дозы 200 мг 5 раз в сутки Cmax ацикловира в плазме крови составляет 3,2 мкмоль (0,7 мкг/мл), Cmin ) — 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл).
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Связывание с белками плазмы относительно низкое (9–33%). Ацикловир в основном выводится из организма в неизмененном виде через почки. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение его осуществляется не только с помощью гломерулярной фильтрации, но и путем тубулярной секреции.
Единственным обнаруженным в моче метаболитом является 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10–15% назначенной дозы).
Показания препарата Ацикловир
лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусом Herpes simplex;
подавление рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой;
первичные и рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности назначение возможно лишь в исключительных случаях при строгой оценке соотношения необходимости применения препарата и возможного риска. Не следует назначать кормящим матерям.
Побочные действия
Дерматологические реакции: в редких случаях наблюдаются высыпания на коже, которые исчезают после отмены препарата.
В некоторых случаях возможны желудочно-кишечные расстройства: тошнота, понос и боли в животе; в отдельных случаях возможны быстро проходящие расстройства неврологического характера: головокружение, снижение концентрации внимания, галлюцинации и сонливость, главным образом у пациентов со сниженной почечной функцией; очень редко встречаются временные изменения в картине крови и активности ферментов печени. Наблюдались отдельные случаи головных болей, утомляемости, истощения, сонливости, бессонницы и затруднения дыхания.
Взаимодействие
Пробенецид замедляет выведение ацикловира.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым пациентам для лечения первичных инфекций и рецидивов Herpes simplex кожи и слизистых — 1 табл. (200 мг) Ацикловира 5 раз в день. Продолжительность лечения обычно составляет 5 дней. В серьезных случаях может потребоваться более длительное лечение. У пациентов со значительно ослабленной иммунной системой (например после пересадки костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией необходимо увеличение разовой дозы до 400 мг или в/в введение препарата. Для подавления рецидивов инфекции, вызванной Herpes simplex у пациентов с нормальной иммунной системой, — 1 табл. Ацикловира (200 мг) 4 раза в день или по 2 табл. 2 раза в день. Для профилактики инфекции Herpes simplex у пациентов со слабой иммунной системой — 1 табл. (200 мг) 4 раза в день. У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунной защиты (например при пересадке костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией разовая доза может быть увеличена до 2 табл. на прием.
Дети: для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex и профилактики этой инфекции на фоне ослабленной иммунной защиты, дети старше 2 лет получают ту же дозу, что и взрослые; младше 2 лет — половину дозы для взрослых.
Пожилые пациенты: у пожилых пациентов скорость общего выведения ацикловира снижается. В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента. В случаях нарушения почечной функции особое внимание следует обратить на снижение дозы. Решение о применении препарата у пациентов с ограниченной почечной функцией принимает врач.
Особые указания
Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато. У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда формируется устойчивость вирусов к ацикловиру.
Условия хранения препарата Ацикловир
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ацикловир
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
