Как принимать ацикловир 200

Эффективное противовирусное средство – таблетки Ацикловир 200 мг для детей: инструкция по применению

Ацикловир — одно из эффективных и недорогих противовирусных средств для лечения вирусов разных типов у детей.

Как принимать Ацикловир в таблетках 200 мг детям при герпесе и ветрянке, какая дозировка для детей разного возраста указана в инструкции по применению и что говорят отзывы родителей о препарате? Давайте разбираться!

Активнодействующий компонент препарата — ацикловир. Это синтетический аналог дезоксигуанидина — одного из структурных компонентов ДНК, относящегося к группе пуриновых нуклеозидов.

Помимо него, в состав входят вспомогательные компоненты:

  • диоксид кремния (аэросил);
  • повидон (синтетический полимер).
  • Реализуется в форме таблеток, хорошо растворимых в воде.

    Лекарство назначается при терапии инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster и Herpes simplex:

    • герпес (лабиальный и генитальный);

    Родителям на заметку: как определить скарлатину у ребенка? Спросим у доктора!

    О том, как проявляется краснуха у детей, об основных симптомах заболевания расскажет информативный обзор.

    А в этой статье в деталях рассказано о том, каковы симптомы и методы лечения стафилококка у детей.

    Противопоказания

    Не назначается пациентам с индивидуальной непереносимостью Ацикловира или любых вспомогательных компонентов средства.

    Как действует препарат

    Ацикловир относится к препаратам группы «молекулярных мишеней», т. е. тех, которые воздействуют непосредственно на геном вируса, не влияя на клетки хозяина.

    Активнодействующий компонент проникает в зараженные вирусом клетки, вступая в реакцию с тимидинкиназой. Это вещество, которое производят инфицированные клетки и которого нет в здоровых.

    При взаимодействии с тимидинкиназой образуется ацикловир трифосфат — вещество, способное активно ингибировать (поглощать) ДНК вируса.

    Реакция синтеза этого вещества обрывает цепочку ДНК вируса, прекращая его дальнейший синтез. При этом на репликацию здоровых клеток он никак не влияет.

    Согласно официальной инструкции по применению таблеток Ацикловир для детей, для лечения ветряной оспы и инфекций, вызванных Herpes simplex, препарат назначают в кол-ве 200 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки.

    Детям от 3 до 6 лет препарат назначают в максимальной суточной дозировке 400 мг в сутки, по половине таблетки 4 раза в день. Детям младше 3 лет средство не назначается.

    При лечении ветрянки и герпетических инфекций у взрослых (в т. ч. генитального герпеса) препарат назначают в аналогичной дозировке.

    Разовая доза препарата может быть увеличена при ослаблении иммунной системы или слабой всасываемости через слизистые ЖКТ.

    Способ приема и особые указания

    Терапию рекомендуется начинать при первых проявлениях симптомов ветряной оспы или опоясывающего герпеса.

    Лекарство применяют внутрь, запивая небольшим количеством кипяченой воды. Для удобства проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей.

    С особой осторожностью Ацикловир назначают малышам с почечной недостаточностью. Необходим постоянный контроль концентрации активнодействующего вещества препарата в организме, т. к. он кристаллизуется в почечных канальцах, нарушая их функции.

    Беременным и кормящим женщинам лекарственное средство назначают, если польза от его применения превышает риск осложнений для матери и плода.

    Доказано, что активное вещество способно проникать через плацентарный барьер и концентрироваться в грудном молоке.

    Взаимодействие с другими веществами

    Одновременное применение данных таблеток с препаратами, содержащими пробенецид, замедляет выведение продуктов его распада из организма.

    При лечении герпетических инфекций у пациентов с ослабленной иммунной системой возможно возникновение устойчивости вирусной ДНК к Ацикловиру. В этом случае его заменяют другим лекарством.

    Передозировка и побочные действия

    Статистические исследования показали, что препарат относительно хорошо переносится как взрослыми, так и детьми.

    Побочные действия возможны у пациентов с нарушенной почечной функцией:

    В исключительных случаях возможны абдоминальные боли, судороги, кома.

    Незначительная передозировка препарата не вызывает негативных эффектов.

    При значительной передозировке средства возможна ажитация (сильное нервное перевозбуждение), судороги, кома.

    О симптомах отита у грудного ребенка и особенностях лечения опасного заболевания можно узнать из следующей публикации.

    В этой статье читайте всю правду о симптомах и современных методах лечения острого фарингита у детей.

    Средние цены в РФ

    Ацикловир — одно из самых бюджетных средств для лечения герпетических инфекций.

    Цена упаковки на 20 таблеток (2 блистера по 10 шт.) составляет от 25 до 55 рублей в зависимости от производителя.

    Условия хранения и отпуска, срок годности

    Лекарство можно приобрести в любой аптечной сети без рецепта. Особых условий хранения препарат не требует, но при намокании теряет свои терапевтические функции.

    Екатерина, г. Москва: «Лечила Ацикловиром герпес на губе у десятилетней дочери. Причем врач выписал нам дорогую мазь, но ее в аптеках не нашлось, фармацевт посоветовал эти таблетки.

    Через неделю инфекция нас покинула. Дешево и сердито».

    Александр, г. Киров: «Ацикловир «живет» у меня в аптечке уже несколько лет — всегда лечу им герпес. Но в последнее время он стал хуже помогать, возможно, из-за привыкания.

    Если раньше высыпания на губе уходили за 3-5 дней, то теперь приходится ждать дольше. Наверное, придется заменять это лекарство чем-то другим».

    Людмила, г. Нижний Новгород: «Ни с того, ни с сего сын подхватил опоясывающий лишай. Педиатр назначила Ацикловир вместе с наружными препаратами. Эффектом мы довольны: уже через несколько дней сыпь начала сходить».

    Ольга, г. Уфа: «Дочь принесла из садика ветрянку. Успешно вылечили ее Ацикловиром за 5 дней. Таблетки принимала вся семья, и инфекция нас не затронула».

    Александр, г. Самара: «Может, кому-то он и помогает, но мой герпес эти таблетки не побороли. Принимал их 4 дня, за это время инфекция только разрослась. Пришлось покупать дорогой антибиотик».

    Ацикловир, таблетки 200 мг, 20 шт.

    Пожалуйста, перед тем как купить Ацикловир, таблетки 200 мг, 20 шт., сверяйте информацию о нём с информацией на официальном сайте компании-производителя или уточняйте спецификацию конкретной модели с менеджером нашей компании!

    Информация, указанная на сайте, не является публичной офертой. Фирма-производитель оставляет за собой право на внесение изменений в конструкцию, дизайн и комплектацию товара. Изображения товаров на фотографиях, представленных в каталоге на сайте, могут отличаться от оригиналов.

    Информация о цене товара, указанная в каталоге на сайте, может отличаться от фактической к моменту оформления заказа на соответствующий товар.

    Инструкция по применению

    Действующее вещество

    Лекарственная форма

    Производитель

    1 таблетка содержит:
    действующее вещество: ацикловир 200 мг

    Фармакологическое действие

    Фармгруппа: противовирусное средство.
    Фармдействие: Противовирусный препарат – синтетический аналог нуклеозида тимидина.
    В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
    Ацикловира трифосфат, “встраиваясь” в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективость действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.
    Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины МПК ацикловира).
    Умеренно активен в отношении ЦМВ.
    При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

    Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster:

    • простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий);
    • генитальный герпес (первичный и рецидивирующий);
    • опоясывающий лишай (опоясывающий герпес);
    • ветряная оспа (в первые 24 часа после появления типичной сыпи);
    • у больных с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации, при приёме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии).

    Противопоказания

    • повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или компонентам препарата;
    • период лактации (грудного вскармливания).
    • детский возраст до 3 лет.

    С осторожностью следует назначать препарат при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в т.ч. в анамнезе.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях – боли в животе, тошнота, рвота, диарея; редко – транзиторное повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.
    Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, эритропения.
    Со стороны ЦНС: редко – головная боль, слабость; в отдельных случаях – тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.
    Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – аллергический дерматит (при применении мази).
    Прочие: редко – алопеция, лихорадка, повышение уровней мочевины и креатинина.

    Взаимодействие

    При одновременном применении с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира.
    При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск развития нарушений функций почек.

    Как принимать, курс приема и дозировка

    Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
    При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2 лет Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь. В более тяжелых случаях заболевания возможно увеличение курса лечения.
    В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.
    Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч.
    Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2 лет с иммунодефицитом, препарат назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч, максимальная доза – 400 мг 5 раз/сут.
    При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз/сут с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг массы тела 4 раза/сут в течение 5 дней, детям с массой более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.

    При лечении опоясывающего герпеса (Herpes zoster), взрослым назначают по 800 мг 4 раза/cут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям старше 6 лет – по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет – по 400 мг 4 раза в сутки; младше 2 лет – по 200 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза/сут. Курс лечения – 5 дней.
    У пациентов с выражеными нарушениями функции почек (КК) при лечении и профилактике инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, препарат назначают по 200 мг 2 раза/сут с интервалами 12 ч.
    При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, пациентам с КК препарат назначают по 800 мг 2 раза/сут с интервалами 12 ч; при КК от 10 до 25 мл/мин – по 800 мг 3 раза/сут с интервалами 8 ч.
    Препарат следует принимать во время или сразу после приема пищи и запивать достаточным количеством воды.

    Передозировка

    Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл). Лечение: симптоматическое.

    Специальные указания

    При приеме препарата следует контролировать функцию почек (содержание мочевины крови и креатинина плазмы крови). При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости. Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов. Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Ацикловир таблетки: инструкция по применению

    Лекарственная форма

    Таблетки, 200 мг

    Состав на одну таблетку

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – ацикловира

    (в пересчете на 100 % вещество) – 200 мг,

    вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал картофельный.

    Таблетки белого цвета, с плоскоцилиндрической поверхностью, с фаской и риской.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

    Код АТХ J05AB01

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Ацикловир только частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. В равновесном состоянии средняя максимальная концентрация (CSSmaks) после приема препарата в дозе 200 мг каждые 4 часа составляет 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл), а соответствующая минимальная концентрация (CSSmin) составляет 1,8 мкмоль/л (0,4 мкг/мл). После приема препарата в дозах 400 мг и 800 мг каждые 4 часа CSSmaks составляет, соответственно, 5,3 мкмоль/л (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль/л (1,8 мкг/мл), a CSSmin – 2,7 мкмоль/л (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль/л (0,9 мкг/мл).

    У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полуэлиминации в плазме составляет приблизительно 2,9 часа. Большинство препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно выше по сравнению с клиренсом креатинина, что указывает на участие канальцевой секреции при наличии гломерулярной фильтрации в выведении препарата почками. Наиболее значимым метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, который выводится с мочой в количестве около 10 – 15% введенной дозы.

    Прием 1 г пробенецида за 60 минут до введения ацикловира, продлевает период полувыведения ацикловира на 18 %, а площадь поверхности кривой концентрация/время в плазме увеличивает на 40 %.

    У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

    У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60 %.

    Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.

    Фармакодинамика

    Противовирусное (антигерпетическое) средство – синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

    Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия именно на вирусы и низкая токсичность для человека обусловлены тем, что ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих.

    Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами:

    1) конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК;

    2) “встраивается” в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение;

    3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вируса.

    В результате блокируется размножение вируса в организме.

    Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением именно в клетках, пораженных вирусами. Оказывает иммуностимулирующее действие.

    Ацикловир: инструкция по применению, показания, противопоказания, побочные действия

    Ацикловир – это популярный противовирусный препарат, обладающий избирательной активностью в отношении вирусов простого герпеса (Herpes simplex) 1 и 2го типов, вирусов Varicella zoster и Эпштейна-Барр, а также цитомегаловируса. Противовирусная активность ацикловира достигается путем подавления размножения вирусных частиц.

    Чаще всего применяется для терапии герпеса и отличается высокой эффективностью при применении до пузырьковой стадии высыпаний. При более позднем использовании ускоряет заживление и разрешение элементов. В инструкции по применению ацикловира указано, что препарат обладает иммуностимулирующим эффектом.

    Фармакологическая группа : Препараты противовирусные

    Состав, физико-химические свойства, стоимость

    Ацикловир выпускается в четырех лекарственных формах: лиофилизат, крем, мазь, таблетки.

    Лиофилизат

    Таблетки Ацикловир

    Фармакологическое действие

    Противовирусная активность ацикловира объясняется его способностью угнетать синтезирование ДНК вируса, т.е. обусловлена подавлением репликации вирусных частиц, чувствительных к препарату. Генетический аппарат – нуклеиновые кислоты ДНК и РНК, являются сложными соединениями с включенными в них азотистыми основаниями. Каждому индивидууму присуща своя последовательность азотистых оснований.

    Азотистые основания при соединении с углеводами (дезоксирибозой и рибозой) образуют нуклеозиды. Один из них, именуемый тимидин, активируется в дезокситимидин под действием фермента тимидинкиназы. Дезокситимидин включается в цепь реплицированной ДНК. Ацикловир, являясь синтетическим веществом, сходен по строению с тимидином. Вследствие этого он вступает во взаимодействие с ферментом тимидинкиназой, превращаясь в моно-, ди- и трифосфат. Именно ацикловира трифосфат способен встроиться в цепочку реплицируемой ДНК и вызвать ее повреждение. Параллельно происходит угнетение вирусной ДНК-полимеразы, нарушается синтез вирусной ДНК и вирусная частица не размножается.

    Клинически действие ацикловира проявляется остановкой распространения кожной герпетической сыпи и заживлением имеющихся пузырьков, уменьшением боли и зуда, устранению явлений общей интоксикации, если таковые имеются. Лечение ацикловиром позволяет предотвратить осложнения герпетической инфекции на внутренние органы.

    Ацикловир, помимо противовирусного действия, укрепляет иммунитет. Свои качества препарат проявляет как местно, так и во всем организме при внутреннем приеме или в/в введении, не повреждая при этом клетки человека, т.е. целенаправленно воздействует только на генетический материал вирусов.

    Фармакокинетика

    Лиофилизат и таблетки

    При внутреннем приеме биодоступность препарата составляет около 15-30%. Активно распределяется в жидкостях и тканях организма человека. Связывается с плазменными белками на 9-33 %. Метаболизм ацикловира осуществляется в печени. Период полувыведения при пероральном приеме – около 3 часов, при в/в применении – около 2,5 часов. Выводится с мочой и в малом количестве через кишечник с калом.

    Мазь и крем

    Препарат быстро проникает через эпителий роговицы, создавая необходимую терапевтическую концентрацию ацикловира во внутриглазной жидкости, и быстро всасывается в пораженную кожу при наружном применении. При данных способах применения создаваемая концентрация препарата в крови не изучена. Незначительная часть ацикловира обнаруживается в моче.

    Показания к применению

    Крем — инфекции кожи, спровоцированные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (лишай, герпес кожи, ветряная оспа).
    Мазь — герпетический кератит и прочие поражения глаз, вызванные Herpes simplex 1 либо 2 т.

    • Вирусные инфекции слизистых и кожи (вирусы Herpes simplex 1 и 2 т.), первичные и вторичные, включая герпес генитальный;
    • Профилактика обострений рецидивирующих вирусных инфекций (Herpes simplex 1 и 2 т.) при нормальном состоянии иммунитета и у людей и иммунодефицитом;
    • В качестве препарата комплексного лечения у групп пациентов с выраженным иммунодефицитом и людей после трансплантации костного мозга;
    • Терапия острых и рецидивирующих заболеваний, вызываемых вирусом Varicella zoster и Herpes zoster).
    • Вирусные инфекции, этиологическим фактором которых являются вирусы Herpes simplex 1 и 2 т. и Varicella zoster;
    • Профилактика заболеваний, вызываемых указанными вирусами;
    • Выраженный иммунодефицит (как препарат комплексного лечения);
    • Лечение пациентов после трансплантации костного мозга (профилактика цитомегаловирусной инфекции).

    Противопоказания

    • Период лактации;
    • Гиперчувствительность к компонентам ацикловира или валацикловиру;
    • Детский возраст до 3 лет (таблетки).

    С осторожностью назначаются таблетки и лиофилизат:

    • при беременности;
    • для лечения лиц пожилого возраста;
    • при дисфункции почек;
    • при наличии в анамнезе различных неврологических реакций в ответ на прием цитотоксических препаратов.

    Ацикловир (Aciclovir)

    Действующее вещество

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав и форма выпуска

    в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

    Описание лекарственной формы

    Таблетки белого цвета.

    Характеристика

    Противовирусное средство из группы синтетических аналогов ациклического пуринового нуклеозида — дезоксигуанидина, являющегося компонентом ДНК.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Ацикловир обладает высокой специфичностью в отношении вируса Herpes simplex (HSV), включая HSV тип 1 и HSV тип 2, вируса Varicella zoster (VZV), вируса Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В клеточных культурах наибольшую активность ацикловир проявляет в отношении HSV-1, далее по мере убывания: HSV-2, VZV, EBV и CMV. Ацикловир проникает непосредственно в инфицированные вирусом клетки. Клетки, инфицированные вирусом, продуцируют вирусную тимидинкиназу, которая фосфорилирует ацикловир до ацикловира монофосфата. Кроме того, активность вирусной тимидинкиназы по отношению к ацикловиру намного выше, чем действие на него клеточных ферментов (в инфицированных клетках концентрация ацикловира монофосфата выше в 40–100 раз). Дальнейшее фосфорилирование клеточными ферментами приводит к образованию ацикловир-трифосфата, являющегося чрезвычайно активным и селективным ингибитором ДНК-полимеразы вирусов. Вероятно механизм ингибирования ацикловир-трифосфатом синтеза ДНК состоит в том, что она является для этого фермента субстратом, позволяющим осуществить связь 3’–5′, необходимую для продления цепочки ДНК. Таким образом осуществляется преждевременный обрыв цепи ДНК.

    Фармакокинетика

    При пероральном приеме ацикловир лишь частично всасывается в кишечнике. После назначения дозы 200 мг 5 раз в сутки Cmax ацикловира в плазме крови составляет 3,2 мкмоль (0,7 мкг/мл), Cmin ) — 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл).

    Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Связывание с белками плазмы относительно низкое (9–33%). Ацикловир в основном выводится из организма в неизмененном виде через почки. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение его осуществляется не только с помощью гломерулярной фильтрации, но и путем тубулярной секреции.

    Единственным обнаруженным в моче метаболитом является 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10–15% назначенной дозы).

    Показания препарата Ацикловир

    лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусом Herpes simplex;

    подавление рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой;

    первичные и рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к ацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности назначение возможно лишь в исключительных случаях при строгой оценке соотношения необходимости применения препарата и возможного риска. Не следует назначать кормящим матерям.

    Побочные действия

    Дерматологические реакции: в редких случаях наблюдаются высыпания на коже, которые исчезают после отмены препарата.

    В некоторых случаях возможны желудочно-кишечные расстройства: тошнота, понос и боли в животе; в отдельных случаях возможны быстро проходящие расстройства неврологического характера: головокружение, снижение концентрации внимания, галлюцинации и сонливость, главным образом у пациентов со сниженной почечной функцией; очень редко встречаются временные изменения в картине крови и активности ферментов печени. Наблюдались отдельные случаи головных болей, утомляемости, истощения, сонливости, бессонницы и затруднения дыхания.

    Взаимодействие

    Пробенецид замедляет выведение ацикловира.

    Способ применения и дозы

    Внутрь. Взрослым пациентам для лечения первичных инфекций и рецидивов Herpes simplex кожи и слизистых — 1 табл. (200 мг) Ацикловира 5 раз в день. Продолжительность лечения обычно составляет 5 дней. В серьезных случаях может потребоваться более длительное лечение. У пациентов со значительно ослабленной иммунной системой (например после пересадки костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией необходимо увеличение разовой дозы до 400 мг или в/в введение препарата. Для подавления рецидивов инфекции, вызванной Herpes simplex у пациентов с нормальной иммунной системой, — 1 табл. Ацикловира (200 мг) 4 раза в день или по 2 табл. 2 раза в день. Для профилактики инфекции Herpes simplex у пациентов со слабой иммунной системой — 1 табл. (200 мг) 4 раза в день. У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунной защиты (например при пересадке костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией разовая доза может быть увеличена до 2 табл. на прием.

    Дети: для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex и профилактики этой инфекции на фоне ослабленной иммунной защиты, дети старше 2 лет получают ту же дозу, что и взрослые; младше 2 лет — половину дозы для взрослых.

    Пожилые пациенты: у пожилых пациентов скорость общего выведения ацикловира снижается. В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента. В случаях нарушения почечной функции особое внимание следует обратить на снижение дозы. Решение о применении препарата у пациентов с ограниченной почечной функцией принимает врач.

    Особые указания

    Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато. У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда формируется устойчивость вирусов к ацикловиру.

    Условия хранения препарата Ацикловир

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Ацикловир

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Понравилась статья? Поделиться с друзьями: