Как приготовить суспензию Амоксиклав для детей?
Большое количество антибактериальных препаратов выпускаются в форме сухого порошка, который должен быть разведен перед использованием. К этой группе медикаментов относится и Амоксиклав. Как разводить суспензию Амоксиклава? Ответ дан в статье. Кроме того, в ней рассказано о других формах выпуска рассматриваемого средства, требующих разведения.
Характеристика лекарственного препарата
Амоксиклав — это антибиотик с широким спектром действия из ряда пенициллинов. Состоит препарат из амоксициллина — основного действующего компонента, и клавулановой кислоты. Амоксициллин обладает противомикробным эффектом, а клавулановая кислота усиливает его действие и помогает бороться даже с самыми устойчивыми микроорганизмами.
В связи с тем, что порошок довольно эффективен при различных бактериальных инфекциях, медики назначают его детям при поражении верхних или нижних дыхательных путей, тонзилофарингитах, воспалении легких и бронхите. Хроническую или острую форму отита, инфекции мочеполовой системы также лечат применением Амоксиклава. Разводить Амоксиклав в порошке детям рекомендуется и при инфицировании кожи, воспалительных процессах в костях, суставах или желчевыводящих путях.
Если развести антибиотик правильно, то болезнь отступит быстро. В том случае, когда концентрация будет превышена, есть риск развития передозировки. А тогда, когда порошок залит большим количеством жидкости, чем требуется, лекарство потеряет свою эффективность.
Амоксиклав в суспензии
Чаще всего детям прописывают прием рассматриваемого лекарства в форме порошка для приготовления суспензии. Выпускают этот антибиотик в дозировке 125, 250 и 400 миллиграмм действующего вещества на 5 миллилитров употребляемого препарата.
Инструкция по применению к Амоксиклаву говорит о том, что разводить препарат рекомендуется очищенной питьевой водой. Если нет уверенности в том, что жидкость стерильна, то следует использовать бутилированную воду. Кроме того, можно брать кипяченую жидкость, охлажденную до комнатной температуры, но не кипяток.
Как разводить Амоксиклав 125 мг
Для того чтобы развести Амоксиклав 125, нужно подготовить 86 миллилитров чистой воды и одноразовый шприц. Следует взять шприц, набрать в него 46 мл воды и ввести ее в емкость с лекарством. Хорошо встряхнуть, ввести оставшуюся жидкость и снова тщательно взболтать.
Как приготовить Амоксиклав 250 мг
Для разведения антибиотика, содержащего 250 миллиграмм амоксициллина, требуется 85 миллилитров воды. Схема разведения вещества идентична вышеописанной схеме: два захода с поочередным взбалтыванием. Самое главное — использовать чистую посуду и очищенную воду.
Стоит учесть один важный момент: готовую суспензию следует держать в холодном месте не дольше 7 дней. Прежде чем давать ее больному человеку, емкость хорошо встряхивают, а содержимое нагревают до комнатной температуры.
Амоксиклав для инъекции
Если больному человеку назначено парентеральное введение препарата, то стоит узнать, как развести Амоксиклав правильно. Порошок Амоксиклав для инъекций есть в дозировке 500/100 мг и 1000/200, где первая цифра — количество амоксициллина в мг, а вторая, соответственно — клавулановая кислота. Вводить его принято внутривенно, с помощью шприца и/или капельниц.
Подобные действия рекомендуется выполнять в специализированном учреждении. Но бывают ситуации, когда лекарство приходится разводить самостоятельно, поэтому схему разведения нужно знать всем. При внутривенном вводе лекарства следует соблюдать все правила асептики и личной гигиены.
Приготовление раствора требует использования специальной жидкости для инъекции. Стоит учесть, что новокаин и лидокаин в этом случае не подходят, так как снижают эффективность действующих веществ препаратам. Препарат для инъекции разбавляют так: при наличии флакона с 500 миллиграммами действующего вещества понадобится 10 миллилитров жидкости. А если во флаконе 1000 мг амоксициллина, то нужно влить в него 20 миллилитров очищенной воды для инъекций.
Амоксиклав в таблетках
Таблетированный препарат Амоксиклав Квиктаб производится в различных дозировках, но применяется одинаково. Одна таблетка помещается в небольшое количество чистой воды и остается там до окончательного растворения. Когда это произойдет, субстанцию следует тщательно перемешать. Взрослым людям разрешено пить пилюли без разведения, путем рассасывания их под языком.
Как принимать Амоксиклав детям
Детям младшего возраста и малышам часто прописывают антибиотики в форме суспензии. Это объясняется тем, что ребятишки совсем не любят пить таблетки, а суспензия более приятна на вкус.
Если малыш отказывается от приема чистого лекарства, то Амоксиклав можно добавлять в пищу. Основной момент: еду нужно хорошо остудить. Можно развести Амоксиклав ребенку в грудном молоке или в смеси. Помимо этого врачи разрешают принимать лекарство с соками. Но стоит учесть, что разбавлять стоит не сам порошок, а заранее подготовленную суспензию.
Дозировка приема медикамента зависит от возраста пациента, степени тяжести, вида инфекционного агента, выраженности процессах. Самым маленьким пациентам приготовить Амоксиклав можно с учетом веса ребенка.
Побочное действие препарата
Если приготовить Амоксиклав и принимать его менее недели, то вреда он не принесет. Чаще всего неприятные реакции наблюдаются на фоне инъекционного введения препарата и длительного применения. Врачи диагностируют следующие побочные реакции организма:
- понос, тошнота;
- потеря аппетита;
- кандидоз слизистых оболочек;
- покраснение, зуд кожного покрова;
- изменения показателей анализов на печеночные пробы.
Если человек замечает какие-либо тревожные симптомы, то он должен незамедлительно показаться врачу. Доктор проведет обследование организма и, при надобности, назначит аналог рассматриваемого препарата. К ним относят: Аугментин, Амосин, Сумамед, Азитромицин и Амоксициллин.
Статья проверена
Anna Moschovis — семейный врач.
Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
Амоксиклав (порошок) как разводить и давать?
ребенку 1.10 СРОЧНО.
Состав и форма выпуска: 1 таблетка, покрытая оболочкой, 375 или 625 мг содержит амоксициллина (в виде тригидрата) 250 или 500 мг соответственно и клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) 125 мг; во флаконах по 15 шт., в коробке 1 флакон.
Порошок для приготовления 100 мл суспензии для приема внутрь; во флаконе, в коробке 1 флакон темного стекла с дозировочной ложкой. 5 мл готовой суспензии или суспензии форте содержат 125 и 31,25 мг или 250 и 62,5 мг активных веществ соответственно.
Порошок для приготовления 200 мл капель для детей; во флаконе, в коробке 1 флакон. 1 мл готовых капель содержит 50 и 13 мг активных веществ соответственно.
1 флакон с лиофилизированным порошком 600 мг и 1,2 г для приготовления инъекционного раствора содержит амоксициллина (в виде натриевой соли) 500 или 1000 мг и клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) 100 и 200 мг соответственно; в коробке 5 флаконов.
Фармакологическое действие: Антибактериальное (бактерицидное). Блокирует синтез пептидогликана оболочки микробных клеток (амоксициллин), ингибирует бета-лактамазы (клавулановая кислота).
Фармакокинетика: антибиотик быстро всасывается после введения внутрь (прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию). Cmax достигается через 1 ч. После болюсной инъекции 1,2 г пик плазменных концентраций составляет 105,4 мг/л (для амоксициллина) и 28,5 мг/л (для клавулановой кислоты). Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в жидкостях и тканях организма (легких, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкости, бронхиальном секрете, предстательной железе, перитонеальном абсцессе, жировой ткани, секрете придаточных пазух носа и др.). Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. T1/2 составляет 1-1,5 ч, при тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 7,5 (для амоксициллина) и 4,5 ч (для клавулановой кислоты). 68% экскретируется с мочой, меньшая часть — с калом и выдыхаемым воздухом. Удаляется при гемодиализе, незначительно — при перитонеальном диализе.
Фармакодинамика: Активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробов и анаэробов (в т.ч. штаммов, продуцирующих бета-лактамазы).
Клиническая фармакология: При тяжелой почечной или печеночной недостаточности требуется коррекция режима дозирования (уменьшение дозировки или увеличение интервала между приемами препарата) вследствие уменьшения клиренса.
Показания: Инфекции: верхних и нижних дыхательных, мочевыводящих путей, смешанные полимикробные (гинекологические, хирургические, септицемия), желчных путей (холецистит, холангит), костной и соединительной тканей (в т.ч. хронический остеомиелит), кожи и мягких тканей (флегмона, раневая инфекция), одонтогенные инфекции (периодонтит); инфекции, передающиеся половым путем (гонорея, шанкроид).
Противопоказания: Гиперчувствительность, аллергические реакции, холестатическая желтуха, гепатит, вызванные приемом антибиотиков группы пенициллинов (в анамнезе); инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: стоматит, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко — транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме, холестатическая желтуха, гепатит, нарушение функции печени, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, реакции немедленной чувствительности (ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактичсекий шок).
Прочие: возникновение суперинфекции, вагинит.
Взаимодействие: При одновременном применении с метотрексатом повышается токсичность, с аллопуринолом — частота развития экзантемы, антикоагулянтами — удлиняется протромбиновое время. Понижает эффективность пероральных контрацептивов. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом. Эффективность ослабляет комбинация с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), комбинация с рифмапицинном — антагонистична. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды, глюкозу, декстран, бикарбонат. Нельзя смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими ЛС. Несовместим с аминогликозидами.
Передозировка: Симптомы: тошнота, диарея, рвота, возбуждение, бессонница, головокружение, судорожные припадки.
Лечение: симптоматическое, удаление препарата из ЖКТ (промывание желудка, прием активированного угля для уменьшения всасывания), эффективен гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым и детям массой тела более 40 кг — по 375 или 625 мг (в зависимости от тяжести инфекции) 3 раза в сутки (табл.).
Суспензия — детям от 3 мес до 1 года — по 1/2 мерной ложки 3 раза в сутки (суспензия 156,24 мг/5 мл), 1-7 лет — по 1/2 мерной ложки (суспензии форте) или по 1 мерной ложке (суспензия 156,24 мг/5 мл) 3 раза в сутки; детям 7-14 лет — по 2 мерных ложки (суспензия 156,24 мг/5 мл) или по 1 ложке (суспензия форте) 3 раза в сутки. 1 мерная ложка соответствует 156,25 мг/5 мл, 1/2 мерной ложки — 78,13 мг/2,5 мл).
Капли — детям до 3 мес — по 0,75 мл, от 3 мес до 12 лет — по 0,75-1,25 мл 3 раза в сутки. Стандартная доза для детей от 3 мес: 20 мг/кг/сут в 3 приема; при более тяжелых инфекциях: 40 мг/кг/сут в 3 приема. Для детей до 3 мес стандартная доза — 30 мг/кг, разделенная на 2 приема.
Суспензию и капли готовят добавлением к сухому веществу соответственно 86 и 18 мл воды с последующим взбалтыванием.
Максимальная суточная доза амоксициллина — 6 г (для взрослых) и 45 мг/кг (для детей); клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) — 600 мг (для взрослых) и 10 мг/кг массы тела (для детей). При почечной недостаточности необходимо понижение дозы или увеличение интервала между приемами (при Cl 10-30 мл/мин интервал между приемами — 12 ч, менее 10 мл/мин — 24 ч).
В/в, медленно или в виде инфузии, взрослым и детям старше 12 лет — по 1,2 г через 8 ч (в тяжелых случаях — через 6 ч), детям от 3 мес до 12 лет — по 30 мг/кг через 8 ч (в тяжелых случаях — через 6 ч). Детям до 3 мес: недоношенным и в перинатальный период — 30 мг/кг массы тела через 12 ч, в постперинатальный период — через 8 ч. Курс лечения — 5-14 дней.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам, склонным к аллергическим реакциям на цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики (риск развития перекрестной чувствительности), с тяжелыми нарушениями функции печени, почек (необходима коррекция режима дозирования).
Особые указания: Высокие концентрации дают ложноположительную реакцию на глюкозу в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой).
АМОКСИКЛАВ ® (AMOKSIKLAV ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Представительство:
Активные вещества
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав Амоксиклав ®
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до желтовато-белого цвета; приготовленная суспензия гомогенная, от почти белого до желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, натрия бензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кармеллоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, натрия сахаринат, маннитол, ароматизаторы (клубничный, дикой вишни, лимонный).
25 г — флаконы темного стекла объемом 100 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой/пипеткой — пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до желтовато-белого цвета; приготовленная суспензия гомогенная, от почти белого до желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, натрия бензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кармеллоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, натрия сахаринат, маннитол, ароматизаторы (клубничный, дикой вишни, лимонный).
25 г — флаконы темного стекла объемом 100 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой/пипеткой — пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до желтовато-белого цвета; приготовленная суспензия гомогенная, от почти белого до желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кармеллоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, натрия сахаринат, маннитол, ароматизаторы (клубничный, дикой вишни, лимонный).
8.75 г — флаконы темного стекла объемом 35 мл (1) в комплекте с дозировочной пипеткой — пачки картонные.
12.5 г — флаконы темного стекла объемом 50 мл (1) в комплекте с дозировочной пипеткой — пачки картонные.
17.5 г — флаконы темного стекла объемом 70 мл (1) в комплекте с дозировочной пипеткой — пачки картонные.
35 г — флаконы темного стекла объемом 140 мл (1) в комплекте с дозировочной пипеткой — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Амоксиклав ® представляет собой комбинацию амоксициллина — полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты — необратимого ингибитора β-лактамаз. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.
Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.
Амоксиклав ® обладает широким спектром антибактериального действия.
Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы, в т.ч. аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enterococcus spp.; аэробные грамотрицательные бактерии: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens; анаэробные грамположительные бактерии: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp., грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp.
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.
Оба компонента хорошо всасываются после приема препарата внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Значения Cmax составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы.
Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.
Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем тубулярной секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества перитонеальным диализом.
Показания препарата Амоксиклав ®
Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
- инфекции мочевыводящих путей;
- гинекологические инфекции;
- инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы животных и человека;
- инфекции костной и соединительной ткани;
- инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
- одонтогенные инфекции.
Амоксиклав® (156,25 мг/5 мл) Амоксициллин, Клавулановая кислота
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 156.25 мг/5мл и 312.5 мг/5мл
5 мл суспензии (1 дозировочная пипетка) содержат
активные вещества: амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата 125 мг, кислота клавулановая в виде калия клавуланата 31.25 мг (для дозировки 156.25 мг/5мл) или амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата 250 мг, кислота клавулановая в виде калия клавуланата 62.5 мг (для дозировки 312.5 мг/5мл),
вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия цитрат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, камедь ксантановая, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид, ароматизатор «Земляника» (для дозировки 156.25 мг/5 мл), ароматизатор «Дикая вишня» (для дозировки 312.5 мг/5 мл), натрия бензоат, натрия сахарин, маннитол.
Кристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.
Приготовленная суспензия – однородная суспензия от почти белого до желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+амоксициллин.
Код АТХ J01CR02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Амоксициллин и кислота клавулановая, полностью растворяются в водном растворе при рН среде организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь. Оптимально принимать амоксициллин / кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и кислоты клавулановой составляет примерно 70%. Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.
Концентрации амоксициллина и кислоты клавулановой в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина / кислоты клавулановой аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и кислоты клавулановой.
Около 25% от общего количества кислоты клавулановой и 18% амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объем распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг кислоты клавулановой.
После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкости, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Амоксициллин и кислота клавулановая проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко.
Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10 — 25% от первоначальной дозы. Кислота клавулановая метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.
Средний период полувыведения амоксициллина/кислоты клавулановой составляет примерно 1 час, а средний общий клиренс около 25 л/ч. Примерно 60 — 70% амоксициллина и 40 — 65% кислоты клавулановой выводятся из организма в неизменном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы таблеток амоксициллина/кислоты клавулановой. Во время различных исследований было обнаружено, что с мочой выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% кислоты клавулановой в течение 24 часов. Наибольшее количество кислоты клавулановой выводится в течение первых 2 часов после применения.
Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение кислоты клавулановой через почки.
Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, также у детей старшего возраста и взрослых. При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей. В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат этой группе больных, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции.
Общий клиренс амоксициллина/кислоты клавулановой в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки. Следовательно, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень кислоты клавулановой.
При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.
Фармакодинамика
Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующие в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель.
Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.
Кислота клавулановая является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.
Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T > МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина.
Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются:
инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не подавляются кислотой клавулановой, включая классы В, С и D.
изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибактериального средства к возбудителю-мишени.
Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.
Пограничными значениями МПК для амоксициллина / кислоты клавулановой являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).
АМОКСИКЛАВ инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до желтовато-белого цвета; приготовленная суспензия гомогенная, от почти белого до желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, натрия бензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кармеллоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, натрия сахаринат, маннитол, ароматизаторы (клубничный, дикой вишни, лимонный).
25 г — флаконы темного стекла объемом 100 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой/пипеткой — пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до желтовато-белого цвета; приготовленная суспензия гомогенная, от почти белого до желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, натрия бензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кармеллоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, натрия сахаринат, маннитол, ароматизаторы (клубничный, дикой вишни, лимонный).
25 г — флаконы темного стекла объемом 100 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой/пипеткой — пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до желтовато-белого цвета; приготовленная суспензия гомогенная, от почти белого до желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кармеллоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, натрия сахаринат, маннитол, ароматизаторы (клубничный, дикой вишни, лимонный).
8.75 г — флаконы темного стекла объемом 35 мл (1) в комплекте с дозировочной пипеткой — пачки картонные.
12.5 г — флаконы темного стекла объемом 50 мл (1) в комплекте с дозировочной пипеткой — пачки картонные.
17.5 г — флаконы темного стекла объемом 70 мл (1) в комплекте с дозировочной пипеткой — пачки картонные.
35 г — флаконы темного стекла объемом 140 мл (1) в комплекте с дозировочной пипеткой — пачки картонные.
Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.
Фармакологическое действие
Амоксиклав ® представляет собой комбинацию амоксициллина — полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты — необратимого ингибитора β-лактамаз. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.
Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.
Амоксиклав ® обладает широким спектром антибактериального действия.
Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы, в т.ч. аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enterococcus spp.; аэробные грамотрицательные бактерии: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens; анаэробные грамположительные бактерии: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp., грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp.
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.
Оба компонента хорошо всасываются после приема препарата внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Значения Cmax составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы.
Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.
Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем тубулярной секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества перитонеальным диализом.
Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
— инфекции мочевыводящих путей;
— инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы животных и человека;
— инфекции костной и соединительной ткани;
— инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
Режим дозирования
Суточные дозировки суспензий 125 мг+31.25 мг/5 мл и 250 мг+62.5 мг/5 мл (для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензий 125 мг+31.25 мг/5 мл и 250 мг+62.5 мг/5 мл вкладывается дозировочная ложка вместимостью 5 мл или дозировочная градуированная пипетка).
Новорожденным и детям до 3 мес назначают по 30 мг/кг (по амоксициллину)/сут, разделенные на 2 приема (каждые 12 ч); детям старше 3 мес — от 20 мг (по амоксициллину)/кг/сут при инфекциях легкой и средней тяжести течения до 40 мг/кг (по амоксициллину)/сут при тяжелом течении инфекции и инфекциях дыхательных путей , разделенные на 3 приема (каждые 8 ч).
Рекомендуемые дозы суспензий в зависимости от массы тела ребенка и тяжести инфекции.
