Можно ли принимать ксарелто

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Ксарелто (Xarelto) – это антикоагулянт прямого действия. Выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с содержанием активного вещества по 10, 15 и 20 миллиграмм. Активное вещество – ривароксабан микронизированный.

Фармакологическое действие и фармакодинамика

Согласно инструкции, Ксарелто ингибирует фактор Ха, а также имеет антикоагулянтное действие.

Механизм действия Ксарелто по инструкции заключается в прямом ингибировании фактора Ха. Ривароксабан имеет высокую селективность и обладает высокой биодоступностью (80-100 процентов) во время приема внутрь. Активация через внешний и внутренний пути свертывания фактора Х с образованием фактора Ха играет самую важную роль в коагуляционном каскаде.

Фармакокинетика

Ривароксабан быстро всасывается – максимальная концентрация в крови достигается уже через два-четыре часа после употребления таблетки. После попадания в организм большая часть ривароксабана (от 92 до 95 процентов) связывается с плазменными белками, основной связывающий компонент – сывороточный альбумин.

При приеме внутрь примерно две трети дозы ривароксабана подвергаются метаболизму и впоследствии выводятся в равных частях вместе с калом и мочой. Оставшаяся треть выводится в неизмененном виде с помощью прямой почечной экскреции, в первую очередь за счет активной секреции почек.

Показания к применению Ксарелто

Согласно инструкции, Ксарелто в виде таблеток по 10 миллиграмм показан для профилактики венозной тромбоэмболии у людей, которые подвергались большим оперативным вмешательствам ортопедического характера на нижних конечностях.

Таблетки Ксарелто по 15 и 20 миллиграмм показаны для профилактики системной тромбоэмболии и инсульта у людей, имеющих фибрилляцию предсердий неклапанного происхождения, а также для лечения тромбоэмболии легочной артерии и тромбоза глубоких вен, для профилактики рецидивов ТЭЛА и ТГВ.

Противопоказания к применению Ксарелто

Согласно инструкции, Ксарелто противопоказан при:

  • Повышенной чувствительности к активному веществу (ривароксабану) или любым другим веществам, которые содержатся в таблетках;
  • Внутричерепных, желудочно-кишечных или других кровотечениях;
  • Сопутствующем лечении с помощью каких-либо других антикоагулянтов;
  • Состояниях, при которых наблюдается высокий риск больших кровотечений;
  • Беременности и лактационном периоде;
  • Болезнях печени, при которых наблюдается коагулопатия;
  • Возрасте до восемнадцати лет;
  • Тяжелой почечной недостаточности;
  • Непереносимости галактозы или лактозы наследственного характера.

Побочные эффекты Ксарелто

Отзывы о Ксарелто свидетельствуют о том, что применение таблеток Ксарелто может сопровождаться риском явного или скрытого кровотечения из любых тканей или органов, которое может привести к анемии постгеморрагического характера. Также, согласно отзывам, Ксарелто может вызвать геморрагические осложнения: слабость, головокружение, бледность, одышку, головную боль, увеличение объемов конечности или шок.

Дозы и способ применения Ксарелто

Таблетки Ксарелто по 10 миллиграмм принимаются независимо от приемов еды, по 15 и 20 миллиграмм – во время приемов пищи.

После больших операций на коленном суставе длительность лечения составляет две недели, после больших операций на тазобедренном суставе – пять недель. Начальная доза принимается через шесть-десять часов после операции в том случае, если достигнут гемостаз. Лечебная доза составляет одну таблетку в сутки.

При пропуске приема дозы следует немедленно принять таблетку Ксарелто и продолжить регулярно принимать препарат на следующий день соответственно с рекомендациями. Для компенсации пропущенной дозы удваивать принимаемую дозу запрещено.

Аналоги Ксарелто

Аналогом Ксарелто является Ривароксабан.

Ксарелто: цены в интернет-аптеках

Ксарелто таб. п.п.о. 15мг n14

Ксарелто таб. п.п.о. 20мг n14

Ксарелто таблетки 20 мг 14 шт.

Ксарелто 20 мг 14 табл

Ксарелто 15 мг 14 табл

Ксарелто таблетки 20 мг 28 шт.

Ксарелто таблетки 15 мг 28 шт.

Ксарелто таб. п.п.о. 20мг n28

Ксарелто таб. п.п.о. 15мг n28

Ксарелто 20 мг 28 табл

Ксарелто 15 мг 28 табл

Ксарелто таблетки 2.5 мг 56 шт.

Ксарелто таблетки 10 мг 30 шт.

Ксарелто 10 мг 30 табл

Ксарелто 10 мг 100 табл

Ксарелто таблетки 15 мг 100 шт.

Ксарелто таблетки 20 мг 100 шт.

Ксарелто таб. п.п.о. 15мг n100

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Салвисар – это российский безрецептурный препарат против различных заболеваний опорно-двигательной системы. Он показан всем, кто активно тренируется и время от .

Препарат Ксарелто: показания к применению, особенности, аналоги

Препарат относится к антикоагулянтам прямого действия, но, в отличие от гепарина, выпускается в таблетках. Важной особенностью является относительная безопасность, низкая токсичность и возможность отказаться от постоянного контроля свертывания крови на протяжении терапии. К удобствам применения относится и однократный прием в течение суток.

Читайте в этой статье

Состав и свойства лекарства Ксарелто

Препарат представляет собой таблетированный антикоагулянт прямого действия. Ривароксабан в его составе имеет высокую биодоступность (усваивается почти 90%). Это соединение избирательно подавляет фактор свертываемость крови – Ха. Под влиянием одной молекулы этого фактора в организме образуется тысяча молекул тромбина, участвующего в формировании кровяных сгустков.

Ингибирование Ха-фактора под влиянием Ксарелто эффективно снижает опасность патологического тромбообразования.

Ксарелто имеет дозозависимый эффект, а также, что особенно важно, не требует постоянного мониторинга коагулограммы в период лечения. Длительный период действия позволяет применять препарат однократно на протяжении суток.

При сравнении Ксарелто и низкомолекулярных гепаринов доказано, что сила и устойчивость антитромботического эффекта у таблеток выше, а частота и степень выраженности побочных реакций (в том числе и кровотечений) значительно ниже, чем у инъекционных препаратов.

А здесь подробнее о применении препарата Клопидогрел.

Показания к применению

Препарат предназначен для предупреждения тромбоза и эмболии, а также лечения тромбоэмболических осложнений при заболеваниях сердца, нарушениях ритма сокращений. Это лекарственное средство используется также после операций при хирургическом лечении в ортопедической практике. Ксарелто предотвращает закупорку глубоких вен и легочной артерии, развитие эмболического инсульта, тромбоз сосудов артериальной сети, последствия мерцательной аритмии.

Противопоказания

Назначение препарата не рекомендуется при непереносимости любого из компонентов таблеток, а также при наличии:

  • кровотечений из внутренних органов, внутричерепного или наружного, любых состояний, которые сопровождаются риском выраженной потери крови;
  • язвенной болезни;
  • злокачественных новообразований;
  • травмы головного и спинного мозга;
  • перенесенных оперативных вмешательств в недавнем прошлом;
  • варикозно-расширенных вен пищевода;
  • артериовенозной мальформации;
  • аневризматического изменения сосудов;
  • болезни печени с низкой свертывающей активностью крови;
  • беременности или лактации (проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко);
  • возраста до 18 лет;
  • почечной недостаточности.

Ксарелто не сочетается с гепарином и его низкомолекулярными аналогами, производными (Фраксипарин, Клексан, Арикстра, Цибор), Варфарином, Прадаксой, Эликвисом. Имеется ряд заболеваний, при которых назначение препарата возможно при условии постоянного врачебного контроля:

  • тяжелая форма артериальной гипертензии, которая не поддается коррекции медикаментами;
  • язвенная болезнь в фазе обострения или нестойкой ремиссии;
  • ретинопатия (изменения сосудов глазного дна);
  • перенесенное легочное кровотечение;
  • патология почек.

Способ применения при тромбофлебитах

Таблетки нужно принимать во время еды. Если больной не в состоянии проглотить таблетку, то ее измельчают и смешивают с соком, водой или фруктовым пюре. После чего пациент обязательно должен принять пищу. Начальная дозировка Ксарелто при тромбозе или тромбофлебите составляет 15 мг дважды в сутки на протяжении 20 дней, а затем достаточно однократного применения 20 мг в сутки. Эти дозы считаются максимальными, при невысоком риске тромбообразования они могут быть снижены.

Минимальный курс терапии составляет 3 месяца. Он может продлеваться для пациентов, у которых не устранены причины венозного тромбоза, есть вероятность развития закупорки легочной артерии. Перед принятием решения о продолжении лечения показано полное обследование, включающее лабораторные и инструментальные методы диагностики.

Возможные осложнения при приеме таблеток

Так как Ксарелто тормозит свертывание крови, то его использование может сопровождаться повышенным риском кровопотери. Это состояние вызывает постгеморрагическую анемию. Такая вероятность выше для больных с артериальной гипертонией или на фоне сочетания препарата с другими медикаментами, снижающими гемостаз.

Признаки, которые должны насторожить:

В случае развития кровотечения следует прекратить применение препарата либо отложить прием следующей таблетки (в зависимости от выраженности симптомов) до полного обследования.

Период выведения Ксарелто составляет около суток. Лечение проводится симптоматическое – пережимание сосуда, оперативное вмешательство, переливание крови или ее компонентов. Гемостатические препараты при передозировке Ксарелто неэффективны.

Побочные действия при длительном применении

Отмечены следующие неблагоприятные последствия приема Ксарелто:

  • анемия, падение содержания тромбоцитов;
  • общая слабость, головокружение, обморочное состояние;
  • тахикардия;
  • конъюнктивальные кровоизлияния;
  • повышение температуры тела;
  • отечность конечностей;
  • кровотечение из носа;
  • кашель с кровянистой мокротой;
  • снижение артериального давления;
  • тошнота;
  • кровоточивость десен;
  • боль в животе;
  • нерегулярный стул;
  • изменение активности печеночных ферментов (реже – пожелтение кожи);
  • зуд, высыпания на кожных покровах;
  • при диагностических и оперативных вмешательствах, уколах – кровотечения и выделения из раны;
  • боли в верхних и нижних конечностях;
  • выделение крови с мочой;
  • маточные кровотечения.

Стоимость препарата

Цены на Ксарелто зависят от розничных наценок каждой аптечной сети и форм выпуска препарата. Средняя стоимость препарата представлена в таблице:

Можно ли принимать вместе ксарелто и кардиомагнил?

Кардиологические препараты – особая группа лекарственных средств, которая в себя включается различные оригиналы и их аналоги, помогающие справиться с нарушением ритма, тромбозом сосудов, ишемией, артериальной гипертензией и прочими патологиями.

Правильный прием препаратов позволяет в несколько раз снизить риск развития тяжелых осложнений в виде фибрилляции желудочков, инфаркта миокарда, внезапной коронарной смерти.

Для определения того или иного заболевания сердца в первую очередь используется электрокардиография и УЗИ органов сердечно-сосудистой системы. Только после постановки точного диагноза и выяснения причины развития патологии назначаются те или иные лекарства. В частности, сочетанный прием кардиомагнила и ксарелто возможен лишь в некоторых случаях, и для этого должны быть веские показания.

Видео ВСЕ О ТАБЛЕТКАХ (КАРДИОМАГНИЛ) [профилактика сердечно-сосудистых заболеваний ]

Что собой представляет ксарелто

Этот препарат еще известен как ривароксабан, поскольку это название основного действующего вещества. Производится компанией Bayer и презентуется как профилактическое лекарство инсультов и эмболических поражений. Зачастую назначается больным на мерцательную аритмию неклапанного механизма развития.

Основное преимущество антикоагулянта “Ксарелто” – фиксированная доза и возможность приема один раз в сутки. Также при использовании этого препарата нет надобности держать под постоянным контролем параметры коагуляции.

Ксарелто – один из немногих препаратов, прошедших рандомизированное исследование, то есть прием препарата пациентами вслепую. Результаты показали, что лекарство высокоэффективно в профилактике и лечении тромбоэмболических заболеваний. Так можно ли принимать ксарелто с кардиомагнилом? Подобное станет понятно после рассмотра

Что такое кардиомагнил

Средство выпускается в Дании, компания-производитель – Nicomed. Сочетает в себе два действующих вещества – ацетилсалициловую кислоту и гидроксид магния.Первая составляющая выполняет роль антиагреганта, то есть препятствует склеиванию тромбоцитов. Это позволяет делать кровь менее вязкой, что в свою очередь предупреждает развитие инсультов и инфарктов. Вторая компонент – гидроксид магния – не позволяет ацетилсалициловой кислоте навредить слизистой желудка, поскольку после приема проявляется обволакивающее свойство магния.

Кроме антитромботической активности препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее и уменьшает воспаление.

Основными показаниями кардиомагнила является тромбоз и эмболия, ИБС и инфаркт миокарда, нестабильная форма стенокардии, инсульт, другие нарушения, связанные с поражениями сердечно-сосудистой системы. Но существуют противопоказания к приему препарата в виде кровотечений, язвы желудка, инсульта головного мозга, почечная недостаточность и пр.

Одновременный прием ксарелто и кардиомагнила

После рассмотрения приведенных препаратов можно с уверенностью утверждать, что их сочетание – это прием лекарств из одной фармакологической группы, а именно антикоагулянты. Эти препараты по разному действуют, но в обоих случаях наблюдается снижение агрегации тромбоцитов.

Важно знать, что лечение обеими этими средствами возможно в крайних случаях, когда есть серьезные показания:

  • высокий риск послеоперационной тромбоэмболии;
  • “свежий” ишемический инсульт;
  • заболевания сосудов нижних конечностей, которые грозят тромбоэмболией.

Во время приема ксарелто и кардиомагнила нужно быть готовым к высокому риску геморрагических осложнений:

  • Малые – микрогематурия, кровоизлияния в конъюнктиву, под кожу, кровотечение десен.
  • Большие – разделяются на фатальные (приводящие к смерти), жизнеугрожающие (кровотечения, связанные с инфарктом миокарда, инсультом, дыхательной или сердечной недостаточностью) и серьезные (кровохарканье, сильная гематурия, желудочно-кишечные кровотечения).

Таким образом, антиагрегантная терапия должна проводится только после консультации врача-кардиолога. В противном случае могут возникнуть тяжелые осложнения.

Что лучше: Ксарелто или Кардиомагнил?

Пациентам с повышенной вязкостью крови показаны антикоагулянты. В современной фармакологии есть несколько групп, и пациенты хотят выбрать лучший препарат. Что лучше: Ксарелто или Кардиомагнил? Почему мне назначили Ксарелто, а сестра пьет Кардиомагнил? Чтобы получить ответ на эти и другие подобные вопросы, посмотрим, что говорится в прилагаемой к медикаментам инструкции по применению.

Чтобы сравнить препараты, надо изучить их характеристики. Начнем с Ксарелто.

Активный компонент – ривароксабан. Ксарелто выпускается в таблетках по 10 мг, которые принимают раз в день, вне зависимости от приема пищи.

Удобство лекарство в том, что проходя курс лечения Ксарелта пациенту не нудно постоянно контролировать ПТВ, ПТИ и другие показатели свертываемости.

Показания для назначения

Ксарелто назначают в следующих случаях:

  • профилактика тромбозов;
  • восстановление после инсультов и инфарктов (предотвращение образования тромбов);
  • тромбоэмболия.

Ксарелто улучшает текучесть крови, снижает агрегацию тромбоцитов и предотвращает тромбообразование.

Противопоказания

Принимать Ксарелто или другой аналог, содержащий ривароксабан нельзя когда у человека имеется:

  • непереносимость ривароксабана;
  • скрытые внутренние кровотечения (усилится кровопотеря);
  • лактозная недостаточность;
  • болезни печени, сопровождающиеся появлением коагулопатии;
  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • детский возраст (до 18 лет).

Ксарелто – медикамент, прошедший клиническое тестирование. Его эффективность для профилактики и терапии возникших тромбообразований клинически доказана. Медикаментозное средство хорошо переносится пациентами и редко вызывает побочные реакции.

Кардиомагнил

Чтобы разобраться, в чем разница между Кардиомагнилом и Ксарелтом, нужно рассмотреть второй препарат. Рассмотрим характеристики Кардиомагнила.

Действующее вещество – ацетилсалициловая кислота. Форма выпуска – таблетки по 75 мг. Прием лекарства показан раз в сутки. Но аспирин быстро выводится из организма и при тяжелых тромбозах возможно двухкратное назначение медикамента или увеличение разовой дозы.

Кардиомагнил в медицинской практике широко используется для лечения и профилактики:

  • повторных инсультов и инфарктов;
  • ИБС;
  • стенокардии;
  • клапанной недостаточности;
  • мерцательной аритмии;
  • ТЭЛА;
  • варикоза;
  • геморроя;
  • тромбообразования в раннем послеинсультном и послеинфарктном периоде.

Противопоказания для Кардиомагнила такие же, как для Ксарелто, только к списку добавляется склонность к аллергическим реакциям, а также недостаточность функции почек и печени.

Кардиомагнил и Ксарелто одинаково эффективно лечат и предотвращают возникновение тромбов, но имеют разный состав. При тяжелых патологиях врачи назначают пить Ксарелто одновременно с Кардиомагнилом.

Что дает совместный прием

Ривароксабан не вступает с аспирином в химическую реакцию, поэтому разрешается принимать Кардиомагнил вместе с Ксарелто.

Совместное применение медикаментов обеспечивает:

  • высокий кроворазжижающий эффект;
  • предотвращении возможной передозировки (такое случается, если Кардиомагнил или Ксарелто назначаются в высоких терапевтических дозах);
  • снижение вероятности появления побочных эффектов.

Кардиомагнил и Ксарелто снижают агрегацию тромбоцитов, затрудняют образование внутрисосудистых тромбов и улучшают кровообращение. Принимать препараты вместе или достаточно монотерапии одним средством решает врач.

Короткий итог

Что лучше и можно ли Ксарелто заменить Кардиомагнилом – 2 частых вопроса. Рассмотрим оба:

  • Что лучше? Лучшим считается Ксарелто, который, в отличие от Кардиомагнила, прошел официальные испытания. Но Кардиомагнил или Ксарелто – врач подбирает индивидуально.
  • Возможна ли замена. Цена на Кардиомагнил – от 140 р, а Ксарелто стоет свыше 12000 р, поэтому возможность заменять препараты волнует больных с небольшим доходом. Кардиомагнил – дешевый медикамент и в некоторых случаях его разрешено использовать, как заменитель Ксарелто, но менять лекарства должен доктор.

Однозначно сказать, что лучше – невозможно, это решается индивидуально. По фармакологическим качествам лучшим считается Ксарелто, но его высокая стоимость не всем «по карману». Если нет противопоказаний для лечения аспирином, то Кардиомагнил считается «бюджетным» вариантом и назначается большинству пациентов.

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/cardiomagnyl__35571
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=f69f6730-3d62-45e5-91ac-bc4e0c3b667f&t=

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Ксарелто® (20 мг) Ривароксабан

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ривароксабан микронизированный 15 мг и 20 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,

состав оболочки: железа оксид красный (Е 172), гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль (3350)), титана диоксид (Е 171).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета (для дозировки 15 мг), коричнево-красного цвета (для дозировки 20 мг) круглой формы, с двояковыпуклыми поверхностями, с гравировкой «15» (для дозировки 15 мг), с гравировкой «20» (для дозировки 20 мг) и треугольником на одной стороне и фирменным байеровским крестом – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Прямые ингибиторы фактора Ха. Ривароксабан.

Код АТХ B01AF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

Ривароксабан быстро всасывается; максимальные концентрации (Смакс.) достигаются через 2-4 часа после приема таблетки.

После приема внутрь абсорбция ривароксабана почти полная и абсолютная биодоступность после приема дозы 10 мг высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не оказывает влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация – время») или Смакс (максимальная концентрация) ривароксабана в дозе 10 мг.

Вследствие снижения степени абсорбции биодоступность ривароксабана составляет 66% при приеме натощак таблетки в дозе 20 мг.

При приеме Ксарелто® 20 мг вместе с пищей наблюдается повышение среднего показателя AUC на 39% в сравнении с показателем, отмеченным при приеме натощак, что указывает на почти полную абсорбцию и высокую биодоступность при приеме внутрь. Ксарелто® 15 и 20 мг следует принимать вместе с приемом пищи (см. раздел «Способ применения и дозы»). В условиях приема пищи Ксарелто® 10 мг, 15 мг и 20 мг характеризуется пропорциональностью доз.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%.

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, при этом основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения – средний, Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм и выведение

Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 от назначенной дозы) с мочой и калом в одинаковых соотношениях. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана осуществляют изоферменты CYP 3A4, CYP 2J2, а также ферменты, независимые от системы цитохрома Р450. Основными участками биотрансформации являются морфолиновая группа, подвергающаяся окислительной деградации, и гидролизуемые амидные группы.

Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости к раку молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является наиболее важным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы терминальный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов – у пожилых пациентов.

У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие сниженного общего и почечного клиренса.

У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Различные весовые категории

Слишком малый или большой вес (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).

Безопасность и эффективность у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Система классификации Чайльд–Пью используется для оценки прогноза хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. Для пациентов, у которых планируется проведение терапии антикоагулянтами, критическим аспектом нарушения функции печени является сниженный синтез факторов свертывания крови в печени. Поскольку этот аспект оценивается лишь в одном из пяти биохимических/ клинических исследований, составляющих систему классификации, риск развития кровотечения у пациентов может нечетко коррелировать со схемой классификации. В этой связи решение о назначении антикоагулянтной терапии должно быть принято независимо от данных указанной классификации.

Ксарелто® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения. У больных c циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза). Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных c циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значительно повышена (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени.

Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью были более чувствительными к ривароксабану, что выражалось в более тесной фармакокинетической и фармакодинамической взаимосвязи между концентрацией ривароксабана в плазме и протромбиновым временем.

Данные о применении препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

У больных с почечной недостаточностью наблюдается увеличение уровня воздействия ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, которое определяется по клиренсу креатинина.

У больных с легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин.), среднетяжелой (клиренс креатинина

Понравилась статья? Поделиться с друзьями: